Produkty
Fenofibrát je komerčně dostupný ve formě kapsle (lipanthyl). V mnoha zemích byl schválen od roku 1977. V roce 2014 byla zavedena pevná kombinace s simvastatin byl zaregistrován (Cholib); viz fenofibrát simvastatin.
Struktura a vlastnosti
Fenofibrát (C.20H21ClO4, Mr = 360.8 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Jedná se o derivát benzofenonu a proléčivo, které se v těle metabolizuje na aktivní látku kyselina fenofibrová. Dnes se používá hlavně mikronizovaný fenofibrát. Nějaký drogy obsahovat také aktivní kyselina fenofibrová ve formě cholinové soli cholin fenofibrátu, bílé až žluté prášek který je vysoce rozpustný v voda (Trilipix).
Účinky
Fenofibrát (ATC C10AB11) má vlastnosti snižující hladinu lipidů. Snižuje se cholesterolutriglyceridy a zvyšuje se HDL. Účinky jsou způsobeny aktivací jaderných receptorů PPARα (receptory aktivované proliferátorem peroxisomu). PPAR regulují geny, které hrají důležitou roli v lipidech a glukóza metabolismus.
Indikace
Pro léčbu těžkých hypercholesterolémie a smíšené hyperlipidémie.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Léky se obvykle užívají jednou denně s jídlem. Současně se zvyšuje jídlo vstřebávání do těla.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Renální insuficience
- Jaterní nedostatečnost
- Trvalá jaterní dysfunkce
- Nemoci žlučníku
- Předchozí fotoalergie nebo fototoxická reakce pod fibráty nebo ketoprofen.
- Zánět slinivky břišní
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí jsou možné s perorálními antikoagulancii, cyklosporin, hepatotoxické látky a Inhibitory MAO. Fenofibrát je slabý až středně silný inhibitor CYP2C19, CYP2A6 a CYP2C9.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují zažívací příznaky, jako je bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem, a nadýmání, stejně jako zvýšení sérových transamináz. Fenofibrát může kůže citlivý na UV záření a jen zřídka způsobit závažné nežádoucí účinky, jako jsou svalové poruchy, játra zánět a zánět slinivky břišní.
