Inhibitory VEGF

Produkty

Inhibitory VEGF jsou komerčně dostupné jako injekce od různých dodavatelů. Prvním schváleným agentem v této skupině byl pegaptanib (Macugen) v roce 2004, který je nyní v mnoha zemích mimo trh.

Struktura a vlastnosti

Aktuálně dostupné inhibitory VEGF jsou terapeutické proteiny (biologie). Oni jsou protilátky, fragmenty protilátek a fúze Proteinů. Liší se velikostí molekul. Fv fragment brolucizumab má nejmenší hmota. ranibizumab je odvozen ze stejné protilátky, která byla použita k výrobě bevacizumab. Aflibercept je falešný receptor VEGF („návnada“), který zachycuje růstový faktor (odtud přípona -cept).

Účinky

Inhibitory VEGF blokují vaskulární endoteliální růstový faktor (VEGF), který je zodpovědný za tvorbu nových cév za mokra makulární degenerace. Zabraňují interakci s receptory VEGFR-1 a VEGFR-2 na povrchu endoteliálních buněk. To snižuje proliferaci endoteliálních buněk, neovaskularizaci (angiogenezi, tvorbu nových cév) a vaskulární permeabilitu.

Indikace

K ošetření mokrých (exsudativních) a souvisejících s věkem makulární degenerace (AMD). Kromě toho existují další indikace, například makulární edém.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. The drogy jsou injikovány přímo do sklivce oka po lokální anestézie. Toto se označuje jako intravitreální aplikace. Jen malý objem je požadováno. Na začátku léčby se injekce obvykle podává každý měsíc; později je dávkovací interval delší.

Účinné látky

Schválené biologické látky:

• Aflibercept (Eylea, 2011).
• Brolucizumab (Beovu, 2019)
• ranibizumab (Lucentis, 2006), související s bevacizumab.

Použití mimo označení:

• Bevacizumab (Avastin, biologicky podobné, 2004, mimo označení!).

Inhibitory kinázy:

• Některé orální inhibitory kinázy jsou také aktivní jako inhibitory VEGF. Jsou malé molekuly (SMM) spíše než biologie. Dosud však pro tuto indikaci nebyly schváleny. The inhibitory kinázy neinteragují s VEGF, ale s jeho receptory.

Mimo obchod:

• Oligonukleotid pegaptanib (Macugen, 2004) již není v mnoha zemích na trhu.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují:

• Přecitlivělost
• Infekce v oku nebo kolem oka
• Zánět v oku (nitrooční)
• Těhotenství, kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Nejsou známy žádné interakcí s ostatními drogy.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří reakce v oku, jako jsou:

• Konjunktivální krvácení
• Bolest očí, podráždění očí, pocit cizího těla.
• Katarakta (katarakta)
• Sklovité oddělení
• Plováky
• Zvýšený nitrooční tlak