Produkty
Lorcaserin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Belviq). Byl schválen ve Spojených státech dne 27. června 2012. V současné době není registrován v mnoha zemích.
Struktura a vlastnosti
Lorcaserin (C.
11
H
14
ClN, M
r
= 195.7 g / mol) drogy jako lorcaserin hydrochlorid a hemihydrát, bílý prášek rozpustný v voda. Je to benzazepinový derivát a čistý enantiomer a má strukturální podobnost s dexfenfluraminem.
Účinky
Lorcaserin má účinek potlačující chuť k jídlu a sytící účinek selektivní aktivací 5-HT2C receptoru na určité neurony v Hypotalamus. Další antiadiposita, jako je fenfluramin a dexfenfluramin se také váží na tento receptor, ale nejsou selektivní. Možné nepříznivé kardiovaskulární účinky fenfluramin (chlopňový srdce nemoc, plicní tepna hypertenze) se připisují 5-HT2B a 5-HT2A receptorům.
Indikace
Pro léčbu nadváha a obezita u pacientů s BMI ≥ 30 kg / m.
2
Nebo s BMI ≥ 27 kg / m
2
V přítomnosti alespoň jedné komorbidity (např. vysoký krevní tlak, dyslipidemie, typ 2 cukrovka). Kromě toho snížené kalorie strava a zvýšená fyzická aktivita jsou předepsány.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají dvakrát denně s jídlem nebo bez jídla. Úspěšnost léčby musí být hodnocena po 3 měsících.
Kontraindikace
Lorcaserin je kontraindikován při přecitlivělosti a během léčby těhotenství. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Lorcaserin inhibuje CYP2D6, a proto může působit lék-lék interakcí. Vzhledem k serotonergním vlastnostem lorcaserinu a výsledné možnosti serotonin syndrom, kombinace s jinými serotonergními látkami, jako jsou SSRI, SNRI, Inhibitory MAO, triptany, bupropion, dextromethorphan, a Třezalku tečkovanou je třeba se vyhnout.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, závrať, únava, nevolnost, suché ústa, a zácpa. U diabetických pacientů hypoglykemie, zpět bolest, a kašel byly také pozorovány.
