meflochin

Produkty

Meflochin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (obecný: mefachin). Účinná látka byla schválena v mnoha zemích v roce 1984. Distribuce původního Lariama (Roche) byla v roce 2014 z komerčních důvodů ukončena.

Struktura a vlastnosti

Meflochin (C.₁₇H₁₆F₆N₂Ach M_r = 378.3 g / mol) je fluorovaný chinolinový a piperidinový derivát a analog sloučeniny chinin. Je přítomen v drogy jako hydrochlorid meflochinu, racemát a bílá až světle žlutá krystalická látka prášek to je velmi málo rozpustné v voda. Meflochin je hořký a mírně hořící chuť.

Účinky

Meflochin (ATC P01BC02) má antiparazitické (schizontocidní) vlastnosti proti malárie paraziti, a. Má dlouhý poločas rozpadu dva až čtyři týdny.

Indikace

Pro prevenci, léčbu a nouzové ošetření malárie. Použití mimo označení:

• V roce 2020 byl meflochin vyšetřován na léčbu COVID-19infekce novým koronavirem.

Dávkování

Podle odborných informací. Pro prevenci tablety se užívají jednou týdně ve stejný den po jídle. Chemoprofylaxe se zahajuje nejméně jeden týden před cestou a pokračuje až čtyři týdny po cestování.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na meflochin nebo příbuzné látky.
• Profylaxe u pacientů s anamnézou psychiatrických onemocnění nebo křečí
• Kombinace s halofantrin, Třezalku tečkovanou, a rifampicin.

Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.

Interakce

Meflochin je substrátem CYP3A4 a substrátem a inhibitorem P-glykoprotein. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné, například s ketokonazol a rifampicin. Příbuzný antimalarika jako halofantrin or chinin může způsobit prodloužení QT intervalu a křeče. jiný interakcí byly popsány pomocí drogy které ovlivňují srdeční vedení, antikonvulziva a břišní tyfus vakcíny, mezi ostatními.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří ospalost, zhoršená vyvážit, bolest hlavy, ospalost, poruchy spánku, neobvyklé sny, závratě, nevolnost, zvracení, bolest břicha, a průjem. Meflochin může potenciálně způsobovat řadu vedlejších účinků, například kardiovaskulární poruchy, poruchy zraku, krev počítat poruchy a závažné kůže vyrážky. Může způsobit psychiatrické příznaky, jako je úzkost, paranoia, deprese, halucinace, a psychóza. Byly také hlášeny sebevražedné myšlenky a sebevraždy.