Metabolizace
Co se stane Aspirin® v těle? Aspirin® se užívá perorálně, tj. Jako tableta. Absorpce do krev začíná v žaludek, což vysvětluje časný nástup účinku ve srovnání s jinými analgetiky: nejvyšší koncentrace v krvi je dosaženo po pouhých 25 minutách.
Důvodem je chemická struktura Aspirin® jako kyselina, která je zodpovědná za akumulaci v buňkách sliznice žaludek. Vzhledem ke své vlastní kyselé povaze Aspirin® je přítomen ve stejně kyselém prostředí žaludku sliznice ve vyšší míře v nenabité formě (tj. chemicky: je méně disociovaná), která je schopna překonat buněčná membrána a hromadí se v žaludku sliznice buňka. Na druhé straně ve vnitřku buňky, který přirozeně není kyselý, ale má neutrálnější hodnotu pH 7, je Aspirin® přítomen silněji jako nabitá částice (tj. Jako iont), která nemůže proniknout do buněčná membrána.
Tento princip zachycování nabitých částic v buňkách se také nazývá „iontová past“ a vysvětluje nejen časný nástup účinku, ale také silné nežádoucí účinky Aspirinu® ve vysokých dávkách. Poté, co byl absorbován z žaludek a střeva je Aspirin® zpracován na své produkty rozpadu enzymy buněčného metabolismu. Nezanedbatelný podíl 30% je již metabolizován, než mohl Aspirin® vyvinout svůj účinek jako COX-inhibitor, takže pouze zbývajících 70% je zodpovědných za požadovaný analgetický, antipyretický a protizánětlivý účinek.
Tuto ne 100% „biologickou dostupnost“ je třeba vzít v úvahu při dávkování aspirinu. V rámci metabolismu se nejprve vytvoří kyselina salicylová, která také působí jako COX-inhibitor. Nerozkládá se tak rychle jako Aspirin®, který je již po 15 minutách z poloviny vyloučen, a zajišťuje tak, že účinek Aspirinu® vydrží déle, než by se očekávalo po jeho přítomnosti v krev. Samotná kyselina salicylová zůstává v krev po dlouhou dobu (polovina je detekovatelná i po 30 hodinách), zvláště pokud byly podány vysoké dávky Aspirinu®, dokud se nevyloučí přímo ledvinami močí a částečně se přemění játra do konečných produktů, které se snáze vylučují.
Nežádoucí účinky
Nejdůležitějšími vedlejšími účinky přípravku Aspirin® jsou gastrointestinální potíže: Může to vést k reflux, pálení žáhy a nevolnost, v závažnějších případech na eroze (povrchová poranění sliznice žaludku) a vředy (hlubší epiteliální defekty, které zasahují do svalů a mohou dokonce prorazit (prasknout) ven. Dalším důsledkem je prodloužení doby krvácení v důsledku inhibice Syntéza tromboxanu. Zvýšený výskyt astmatických potíží po užívání přípravku Aspirin® vedl k termínu „analgetické astma“.
Tato forma astmatu představuje asi 10% všech pacientů trpících astmatem, ale vyskytuje se pouze tehdy, když je správná predispozice (predispozice), tj. Když je zvýšená citlivost na poselské látky známé jako leukotrieny, které souvisí s prostaglandiny (viz výše). (Leukotrieny jsou poslové látky, které jsou tvořeny ze stejné základní látky jako prostaglandiny - kyselina arachidonová skládající se z dvaceti atomů uhlíku. Poslové látky vytvořené z kyseliny arachidonové se proto nazývají „eikosanoidy“, z řečtiny eikos = dvacet).
Tato mateřská látka prostaglandiny je k dispozici ve zvýšeném množství při inhibici cyklooxygenázy. Když se tedy vezme Aspirin®, vytvoří se více leukotrienů současně (dochází k posunu leukotrienů). Astma, respirační onemocnění charakterizované zúžením průdušek, je založeno právě na tomto účinku leukotrienů, tj.
křeče, tj. náhlé, prudké kontrakce bronchiálních svalů. Ty se projevují jako hlavní příznak astmatu, tj. Záchvaty dušnosti, které se obvykle vyskytují se silným spouštěčem. Léčba tohoto vedlejšího účinku spočívá v podávání léků, které inhibují účinek (v tomto případě nikoli tvorbu) leukotrienů blokováním bodu napadení poslové látky na buňky těla (receptor): Příklad toto je montelukast (obchodní název: Singulair), také známý jako „antagonista leukotrienu“ podle mechanismu účinku.
Jedním ze vzácnějších vedlejších účinků Aspirinu® je Reyeův syndrom, jehož příčina dosud není známa. Vyskytuje se výhradně u dětí do 15 let, které jsou léčeny virovou infekcí doprovázenou horečka (např Plané neštovice). Reyeův syndrom je velmi závažný klinický obraz spojený s příznaky, jako je zvracení, horečka a ospalost.
Může to vést k kóma se smrtelným následkem u 25 až 50% pacientů. Jedním ze vzácnějších vedlejších účinků Aspirinu® je Reyeův syndrom, jehož příčina dosud není známa. Vyskytuje se výhradně u dětí do 15 let, které jsou léčeny na virovou infekci doprovázenou horečka (např Plané neštovice).
Reyeův syndrom je velmi závažný klinický obraz spojený s příznaky, jako je zvracení, horečka a ospalost. Může to vést k kóma se smrtelným následkem u 25 až 50% pacientů. Aspirin® obvykle ulevuje bolesti hlavy.
Nicméně, bolesti hlavy někdy se může objevit při užívání přípravku Aspirin®. To je pravděpodobně vedlejší účinek. Přesné příčiny jsou stále relativně neprozkoumané.
Je třeba také poznamenat, že nepřetržité používání nadměrného množství léky proti bolesti může vést ke zkrácení bolesti hlavy tzv. nadužívání léků. Toto je chronická bolest hlavy. Průjem se může také objevit jako vedlejší účinek přípravku Aspirin®.
Pohyb střev je mimo jiné ovlivněn takzvanými prostaglandiny. Ty jsou také tvořeny enzymy COX 1/2. Aspirin® inhibuje tuto tvorbu prostaglandinů.
To také ovlivňuje kontrolu střevního pohybu, což může vést k průjmu. Průjem je jedním z více neškodných gastrointestinálních vedlejších účinků. Pokud se k průjmu přidá krev, je třeba vyhledat lékaře.
Protože Aspirin® poškozuje hlavně žaludeční výstelku, může dlouhodobé užívání vést k nebezpečnému krvácení. Pokud dojde k krvácení v horní části gastrointestinálního traktu, je krev změněna gastrointestinálním průchodem. To vede k takzvaným dehtovým stolicím.
Jedná se o černé zbarvení stolice, které může být často doprovázeno průjem. Okamžitě vyhledejte lékaře. Kromě nekrvavého průjmu nevolnost je jedním z nejčastějších vedlejších účinků gastrointestinálního traktu při užívání Aspirinu®.
Stejně jako u většiny vedlejších účinků Aspirinu® nevolnost se často vyskytuje při dlouhodobém užívání vysokých dávek. Je však také možné, že se při prvním příjmu vyskytnou odpovídající vedlejší účinky. Protože každý může mírně odlišně reagovat na různé léky, jako je Aspirin®, někteří lidé si stěžují na nevolnost rychle, zatímco jiní užívají Aspirin® měsíce, aniž by byli ovlivněni.
Všechny články v této sérii:
