Produkty
Methylnaltrexon je komerčně dostupný jako injekční roztok (Relistor). V mnoha zemích je schválen od roku 2009.
Struktura a vlastnosti
Methylnaltrexon (C.21H26NE4, Mr = 356.4 g / mol) je -methylovaný naltrexon. Je přítomen v drogy jako methylnaltrexoniumbromid.
Účinky
Methylnaltrexon (ATC A06AH01) působí proti zácpa způsobené opioidy. Účinky jsou způsobeny periferním antagonismem na μ-opioidních receptorech ve střevě. Naproti tomu analgetické účinky opioidy ve středu nervový systém nejsou ovlivněny, protože methylnaltrexon nepřekračuje krev-mozek bariéra kvůli jeho kladnému náboji. Poločas je mezi 8 až 13 hodinami.
Indikace
K léčbě opioidy zácpa in paliativní péče pacienti, u kterých obvykle projímadlo léčba není dostatečně účinná.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se podle potřeby injikuje subkutánně. Není to kontinuální terapie. Injekce by měl být podán ne více než jednou do 48 hodin.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Mechanická gastrointestinální obstrukce
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Methylnaltrexon by neměl být kombinován s jinými opioidními antagonisty.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější nepříznivé účinky obsahovat bolest břicha, nevolnost, a nadýmání.
