Midazolam

Produkty

Midazolam je komerčně dostupný jako potažený filmem tablety a jako injekční roztok (Dormicum, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1982. Midazolam nosní sprej dosud nebyl registrován v mnoha zemích a musí být připraven v lékárně jako homogenní formulace nebo dovezen. V roce 2012 bylo řešení pro použití v ústní dutina byl schválen (Buccolam). V roce 2020 byl zaregistrován perorální roztok (Ozalin).

Struktura a vlastnosti

Midazolam (C.

18

H

13

ClFN

3

, M

r

= 325.8 g / mol) patří k imidazobenzodiazepinům. Existuje jako bílý až slabě žlutý krystal prášek a je nerozpustný v voda jako základna. V tablety, je přítomen jako midazolamalát. Injekční roztok a roztok pro perorální podání obsahují midazolam hydrochlorid, který je rozpustný v voda.

Účinky

Midazolam (ATC N05CD08) má úzkost, sedativní, antikonvulzivní vlastnosti vyvolávající spánek a způsobující anterográdní amnézie. Účinky mají rychlý nástup a trvají jen krátkou dobu. Účinky jsou způsobeny vazbou na GABA.

A

-receptory v mozek. Tím zvyšuje účinek inhibice neurotransmiter GABA ve středu nervový systém.

Indikace

  • Pro léčbu poruchy spánku a jako sedativní před chirurgickými nebo diagnostickými postupy s anestezií nebo bez ní.
  • Prodloužené akutní záchvaty u kojenců, dětí a dospívajících (Buccolam).

Zneužívání

Midazolam, jako všichni benzodiazepiny, lze zneužít jako a narkotikum a sedativní.

Dávkování

Podle informací o předepisování. Tablety je třeba zapít tekutinou bezprostředně před spaním, protože účinek je rychlý. Délka léčby by měla být co nejkratší. Po delší době léčby musí být lék postupně vysazen, aby se zabránilo abstinenčním příznakům.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těžké poruchy dýchání
  • Těžká jaterní nedostatečnost
  • Myasthenia gravis
  • Syndrom spánkové apnoe

Midazolam se nesmí kombinovat s azolem antimykotika ketokonazol, itrakonazol, vorikonazola inhibitory HIV proteázy. Jedná se o silné inhibitory CYP, které inhibují rozklad účinné látky. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Midazolam je metabolizován CYP3A4. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné a je třeba si je všimnout. Kombinace se silnými inhibitory CYP není indikována, protože se mohou zvyšovat plazmatické koncentrace, což vede ke zvýšení nepříznivé účinky a intoxikace. Naopak, induktory CYP mohou tlumit účinky léku. jiný interakcí jsou možné s centrálně tlumivými a respiračními depresory drogy a látky as alkoholem.

Nepříznivé účinky

Možný nepříznivé účinky obsahovat únava; zvýšené riziko pádů a zlomenin; psychiatrické poruchy, jako je zmatenost, agresivita a bludy; vizuální poruchy; zpomalení dýchání do bodu respiračního selhání; kůže reakce; a svalová slabost. Benzodiazepiny může být návyková a při rychlém vysazení může způsobit abstinenční příznaky.