Produkty
V mnoha zemích, midazolam nosní sprej dosud není k dispozici a není registrován jako konečný léčivý přípravek, a proto musí být připraven jako léková forma v lékárně nebo nanejvýš dovezen ze zahraničí. Byl schválen ve Spojených státech v roce 2019 (Nayzilam). Viz také pod diazepam nosní sprej.
Struktura a vlastnosti
Midazolam (C.
18
H
13
ClFN
3
, M
r
= 325.8 g / mol) patří k imidazobenzodiazepinům. Existuje jako bílý až slabě žlutý krystal prášek a je nerozpustný v voda jako základna. Obvykle je přítomen v injekčním roztoku a nosní sprej ve formě voda-rozpustný midazolam hydrochlorid.
PŘÍPRAVA
Jedním z jednoduchých způsobů je vypracování dormicum injekční roztok se stříkačkou a jehlou. Jehla se odstraní a nahradí se mukozálním atomizačním zařízením (MAD). Toto je nástavec rozprašovače pro stříkačky. Hotové stříkačky jsou uzavřeny a zabaleny. Alternativně se injekční roztok převede do a nosní sprej. Alternativní formulace s výhodnými vlastnostmi jsou popsány v literatuře. Například se také používá koncentrovaný roztok s pomocnými látkami.
Účinky
Midazolam (ATC N05CD08) je antianxiety, sedativní, antikonvulzivum vyvolávající spánek a způsobující anterográdii amnézie, nástup akce je rychlý a trvá jen krátkou dobu. Účinky jsou způsobeny vazbou na GABA.
A
-receptory v mozek. Tím zvyšuje účinek inhibice neurotransmiter GABA ve středu nervový systém. Podává se jako nosní sprej a midazolm se dobře vstřebává krev přes sliznice a má vysokou biologická dostupnost protože to nepodléhá metabolismus prvního průchodu prostřednictvím CYP3A4.
Indikace pro použití
Midazolam nosní spreje se používají před diagnostickými a chirurgickými postupy, pro sedacea proti záchvatům. Výhodou je, že není nutná žádná injekce, což je žádoucí například u dětí, pacientů se zdravotním postižením a v nouzových situacích. Administrativa je off-label na odpovědnost lékaře / lékaře, protože tento způsob podání dosud nebyl schválen úřady.