Produkty
Mykofenolát je komerčně dostupný ve formě enterosolventního potaženého filmu tablety (Myfortic). V mnoha zemích je schválen od roku 2002.
Struktura a vlastnosti
Mykofenolát je deprotonovaná forma kyseliny mykofenolové (C17H20O6, Mr = 320.3 g / mol). V léku je přítomen jako mykofenolát sodík, bílý krystal prášek který je vysoce rozpustný v voda. Kyselina mykofenolová se také podává ve formě proléčiva mykofenolát mofetil (CellCept, obecný) (viz zde). Díky své galenice mykofenolát sodík je absorbován pouze v tenké střevo a byl vyvinut pro lepší toleranci žaludku. Aktivní složka je přírodního původu a původně byla izolována z houby.
Účinky
Mykofenolát (ATC L04AA06) má imunosupresivní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní, nekompetitivní a reverzibilní inhibicí enzymu inosinmonofosfátdehydrogenázy (IMPDH), který je důležitý pro biosyntézu guanosinu. To inhibuje syntézu DNA a proliferaci B a T lymfocyty. Zatímco aktivní B a T lymfocyty jsou závislé na této biosyntetické dráze, mohou jiné buňky používat alternativní biochemické dráhy. To má za následek určitou selektivitu látky. Na rozdíl od jiných imunosupresivakyselina mykofenolová není začleněna do DNA.
Indikace
Pro prevenci odmítnutí štěpu po ledvinách transplantace v kombinaci s cyklosporin a glukokortikoidy.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Léčba je zahájena do dvou dnů od transplantace. Tablety se užívají dvakrát denně a nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství a kojení
Mykofenolát je známý teratogen. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí byly popsány u jiných imunosupresiva, antacida, sevelamer, cholestyramin, tubulárně vylučované látky, jako je acyclovir, norfloxacin, metronidazole, rifampicin, a orální antikoncepční prostředky.
Nepříznivé účinky
Z důvodu imunosuprese se zvyšuje riziko infekčních onemocnění a jsou pozorovány časté infekce. Mezi další časté nežádoucí účinky patří průjem, zácpa, zvracení, krev počítat změny a poruchy spánku. Stejně jako u ostatních imunosupresivaexistuje riziko rozvoje kůže rakovina. Proto, kůže by měl být dobře chráněn před UV záření.
