Produkty
Mykofenolát mofetil je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety, kapsle, jako injekce a jako suspenze (CellCept, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1995.
Struktura a vlastnosti
Mykofenolát mofetil (C.23H31NE7, Mr = 433.5 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek a je prakticky nerozpustný v voda. Je to 2-morfolinoethyl estery kyseliny mykofenolové (MPA). Mykofenolát mofetil je estery proléčivo, které se v těle rychle převádí na aktivní kyselinu mykofenolovou. Účinná látka byla navržena tak, aby zvyšovala biologická dostupnost kyseliny. The sodík sůl kyseliny mykofenolové, sodná sůl mykofenolátu, je také komerčně dostupná (Myfortic, Novartis). Účinná látka je přírodního původu a původně byla izolována z hub na konci 19. století.
Účinky
Mykofenolát mofetil (ATC L04AA06) má imunosupresivní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní, nekompetitivní a reverzibilní inhibicí enzymu inosinmonofosfátdehydrogenázy (IMPDH), který je důležitý pro biosyntézu guanosinu. To inhibuje syntézu DNA a proliferaci B a T lymfocyty. Zatímco aktivní B a T lymfocyty jsou závislé na této biosyntetické dráze, mohou jiné buňky používat alternativní biochemické dráhy. To má za následek určitou selektivitu látky. Na rozdíl od jiných imunosupresivakyselina mykofenolová není začleněna do DNA.
Indikace
V kombinaci s cyklosporin a glukokortikoidy aby se zabránilo odmítnutí štěpu po renálních, srdečních nebo játra transplantace. Mykofenolát mofetil se používá také pro jiné indikace, ale není pro tento účel oficiálně schválen úřady (mimo označení).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Terapie by měla být zahájena co nejdříve poté transplantace. Perorální lékové formy se užívají dvakrát denně, nejlépe na prázdno žaludek.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství a kojení
- Mykofenolát-mofetil je známý teratogen a je třeba vzít v úvahu příslušná preventivní opatření.
Veškeré podrobnosti najdete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí byly popsány s tubulárně sekretovanými látkami, jako jsou acyclovir a ganciklovir, antacida, sevelamer, inhibitory protonové pumpy, cholestyramin, rifampicin, antibiotikaa žít vakcíny. Mykofenolát mofetil prochází enterohepatický oběh.
Nepříznivé účinky
Z důvodu imunosuprese se zvyšuje riziko infekčních onemocnění a jsou pozorovány časté infekce. Jiné běžné nepříznivé účinky obsahovat průjem a zvracení. Mykofenolát mofetil může interferovat s krev formace v kostní dřeň a způsobit krevní obraz abnormality jako např anémie. Jako u jiných imunosupresivaexistuje riziko rozvoje kůže rakovina. Proto, kůže by měl být dobře chráněn před UV záření.
