Produkty
Neostigmin je nyní komerčně dostupný v mnoha zemích pouze jako injekční roztok (Robinul Neostigmine Injektionslsg). Prostigmin 15 mg tablety v mnoha zemích již nejsou k dispozici.
Struktura a vlastnosti
Neostigminbromid (C.12H19BrN2O2, 303.20 g / mol)
Účinky
Neostigmin (ATC N07AA01, ATC S01EB06) je nepřímo parasympatomimetický inhibicí acetylcholinesterázy. Konkurenceschopně konkuruje acetylcholin. Protože se však komplex neostigmin-acetylcholinesteráza hydrolyzuje pomaleji než komplex neostigmin-acetylcholinesteráza acetylcholin-acetylcholinesterázový komplex, uvolněný acetylcholin se hromadí na cholinových receptorech. Výsledkem je, že akce acetylcholin na všech cholinergních receptorech je zvýšena. Interakce neostigminu s acetylcholinesterázou je reverzibilní. Jakmile se komplex mezi neostigminem a cholinesterázou rozpustí, enzym se znovu aktivuje a může hydrolyzovat acetylcholin a ukončit svůj účinek. Rozsah účinku neostigminu se neomezuje pouze na parasympatomimetické účinky, ale zahrnuje i další cholinomimetické účinky distribuované po celém těle: zvýšení tonusu střevních a kosterních svalů, stimulace potu a slinné žlázymióza a bradykardie, Etc.
Indikace
- Atonický zácpa, meteorismus (například před rentgenovými snímky).
- Pooperační intestinální atonie a retence moči.
- Myasthenia gravis pseudoparalytica
- Antagonista kurare (k odstranění účinků kurare a nedepolarizace typu curare myorelaxancia).
