Produkty
Telmisartan je komerčně dostupný ve formě tablet (Micardis, Micardis Plus + hydrochlorothiazid, generika). V mnoha zemích byl schválen od roku 1998. Generika vstoupila na trh v prosinci 2013. V roce 2010 byla zavedena pevná kombinace s amlodipin byl zaregistrován (Micardis Amlo). Kinzal již není v mnoha zemích na trhu.
Struktura a vlastnosti
Telmisartan (C.33H30N4O2, Mr = 514.6 g / mol) je indolový, karboxybifenylový a benzimidazolový derivát. Existuje jako bílý až nažloutlý prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Telmisartan (ATC C09CA07) má antihypertenzní vlastnosti tím, že selektivně a kompetitivně eliminuje fyziologické účinky angiotensinu II na receptor AT1. Angiotensin II je peptidový hormon přímo zapojený do vývoje hypertenze. Má silný vazokonstrikční účinek a zvyšuje uvolňování aldosteronu, což zase zvyšuje voda a sodík zadržení. Telmisartan je také částečným agonistou PPAR-γ, transkripčního faktoru podílejícího se na regulaci glukóza a metabolismus lipidů.
Indikace
K léčbě mírného až středního stupně hypertenze a snížit riziko infarktu myokardu a mrtvice u pacientů se zvýšeným kardiovaskulárním rizikem a / nebo typu 2 cukrovka mellitus.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Telmisartan se podává ráno ve stejnou denní dobu a lze jej užívat nezávisle na jídle. Vzhledem ke svému dlouhému poločasu přibližně 20 hodin jednou denně správa je dostačující. Obvyklý dávka je (20) -40-80 mg.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství a kojení
- těžký játra dysfunkce, obstrukční onemocnění žlučových cest, cholestáza.
- Předchozí angioedém pod sartany or Inhibitory ACE.
- Kombinace s aliskiren u pacientů s cukrovka mellitus nebo porucha funkce ledvin.
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat nízký krevní tlak, bradykardie, závrať, hyperkalémieporuchy spánku, dušnost, zažívací příznaky, vyrážka, bolest svalů, sval křeče, zpět bolesta poškození ledvin.
