Cotrimoxazol je antibioticky aktivní kombinovaný lék složený z antibiotikum trimethoprim a sulfonamid sulfamethoxazol v pevném poměru jedna k pěti. Lék inhibuje biosyntézu kyseliny tetrahydrofolové v bakterie, čímž brání syntéze DNA. Cotrimoxazol, který se používá především k léčbě močových cest a dýchací trakt infekce a proti břišní tyfus a paratypoid horečka, je také účinný proti některým prvokům a některým druhům hub.
Co je cotrimoxazol?
Cotrimoxazol je kombinovaný lék s bakteriostatickou aktivitou proti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních látek bakterie. Kromě toho je kombinovaný lék také účinný proti určitým prvokům a některým druhům hub. Obsahuje antibiotikum trimethoprim a antibioticky aktivní sulfonamid sulfamethoxazol v poměru jedna k pěti. Dvě hlavní aktivní složky léčiva se do značné míry navzájem doplňují a interferují s kyselina listová vyvážit of bakterie. Sulfamethoxazol jako sulfonamid inhibuje enzym kyselina listová syntetáza. The antibiotikum trimethoprim zase inhibuje dihydrofolátreduktázu, další důležitý enzym z kyselina listová metabolismus v bakteriích. Tímto způsobem kombinované aktivní složky současně inhibují dva různé enzymy metabolismu kyseliny listové, aby se snížilo riziko vzniku rezistence v důsledku dvojité dráhy. Cotrimoxazol nakonec brání syntéze kyseliny tetrahydrofolové, která je nezbytným meziproduktem (metabolitem) potřebným pro syntézu purinu základy a thymidin, stavební kameny DNA. Důležitým požadavkem pro kombinaci dvou nebo více aktivních složek je, aby jejich biologické poločasy byly přibližně stejné. Cotrimoxazol splňuje požadavky stav velmi dobře, s poločasy 10-11 hodin a 9-11 hodin pro trimethoprim a sulfamethoxazolve druhém případě.
Farmakologický účinek
Farmakologicky má požití cotrimoxazolu přímé a nepřímé účinky na tělo a jeho orgány. Bakteriostatické vlastnosti léčiva se nevztahují výhradně na patogenní bakterie, ale díky svému širokospektrému působení také částečně ovlivňují normální bakteriální flóru, zejména v zažívací trakt, takže to není často reverzibilní, ale někdy vážné zažívací problémy jsou dodržovány. Dvě hlavní účinné látky jsou téměř stoprocentně absorbovány ve střevě a jsou biologicky dostupné. Přímé farmakologické účinky spočívají hlavně v alergických reakcích, které se projevují například v kůže podráždění a ve vzácných případech také změna měřítka vezikulární kůže (Lyellův syndrom). Bakteriostatické vlastnosti kotrimoxazolu, které jsou založeny na inhibici tvorby kyseliny listové, mohou také do určité míry ovlivnit metabolismus, takže obecně anémie se může vyvinout, zvláště pokud jiné drogy s podobným spektrem účinku, jako je barbituráty, léky proti bolesti, a fenytoin or primidon, jsou brány paralelně. Další nepřímé účinky mohou vyplývat z přímého vlivu na draslík vyvážit, které mohou mít vliv na srdeční rytmus a citlivost senzorických nervů.
Lékařské použití a použití
Typické hlavní použití cotrimoxazolu je zánět horní a dolní dýchací trakt. Hlavní výhodou kombinovaného léčiva je, že může také potlačovat houbu Pneumocystis jirovecii, původce intersticiální pneumonie. Další hlavní oblastí použití jsou infekce ledvin a celého mužského a ženského urogenitálního traktu. Léčitelné podmínky také zahrnují zánět z prostaty a pohlavní choroby jako je ulcus molle (měkký chancre) a lymfogranuloma inguinale, infekční pohlavní choroba častější v tropech, která mimo jiné způsobuje otok lymfy uzliny v genitální a tříselné oblasti. Podobně se cotrimoxazol používá k léčbě infekcí gastrointestinálního traktu, včetně salmonela otravy a břišní tyfus a paratypoid horečka. Brucelóza a nocardiosis, stejně jako další infekční choroby, jsou také součástí spektra použití kombinované drogy. Snížené riziko patogenních choroboplodné zárodky rozvoj rezistence umožňuje použití kombinovaného léčiva i pro preventivní účely, zejména u imunokompromitovaných jedinců. Zdraví Organizace (WHO) zahrnovala kombinaci léků trimethoprim a sulfamethoxazol v seznamu základních léků již v roce 1977. K léčbě infekce se používá dávka pro dospělé je obvykle 2 x 960 miligramů denně. The dávka může být zvýšena až pětkrát, pokud je přítomen akutní Pneumocystis jirovecii. Dlouhodobě terapie a preventivně opatření, denní dávka je snížena na 480 miligramů.
Rizika a vedlejší účinky
Stejně jako při léčbě jinými antibiotika, užívání cotrimoxazolu může být spojeno s nepříznivými vedlejšími účinky. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří přechodné poruchy trávicího systému. Mezi symptomatické příznaky patří nevolnost, zvracení, a ztráta chuti k jídlu. Ve vzácnějších případech orální sliznice zánět také dochází. Kůže reakce jako vyrážka a kopřivka se vyskytují až ve 4 procentech případů. Přísnější kůže bylo pozorováno podráždění nebo fotocitlivost, ale je vzácné. Krev počítat poruchy ve formě anémie nebo pokles leukocyty Může se také objevit (leukopenie). Při vysokých dávkách cotrimoxazolu draslík hladiny se mohou zvýšit a způsobit hyperkalémie, s příznaky jako srdeční arytmiesvalová slabost a paralýza. Před léčbou kombinovaným lékem, hlavní interakcí s ostatními drogy je třeba zvážit. Například je zvýšen účinek antikoagulancií ze skupiny 4-hydroxykumarinových látek. Léčba kotrimoxazolem je kontraindikována v případech známé přecitlivělosti na sulfonamidy nebo závažné renální nedostatečnost.
