Produkty
serotonin antagonisté receptoru jsou komerčně dostupné ve formě potahovaných filmů tablety, tavné tablety, měkké kapsle, Jako sirupya jako infuzní / injekční přípravky. Tento článek se týká setrone (5-HT3 antagonisté receptoru), které se používají jako antiemetika. Prvním agentem z této skupiny, který byl schválen ve Spojených státech, byl ondansetron (Zofran) v roce 1991, který byl vyvinut v 1980. letech.
Struktura a vlastnosti
serotonin antagonisté mají určitou strukturní podobnost s přirozeným ligandem serotoninem. Vyznačují se různými dusík heterocykly, například karbazol, indazol a indol. Neselektivní prekurzory skupiny drog jsou metoclopramid a kokain, také antagonisté tohoto podtypu receptoru.
Účinky
Setrony (ATC A04AA) mají antiemetické vlastnosti, což znamená, že jsou účinné proti nevolnost a zvracení. Jsou selektivní a kompetitivní antagonisté serotonin-5-HT3 receptory, působící centrálně i periferně v zažívací trakt. Chemoterapie vede k uvolňování serotoninu z enterochromafinových buněk ve střevě. Setrony inhibují periferní přenos signálu z střevo k mozek přes aferentní nervy z vagus nerv.
Indikace
- Nevolnost a zvracení vyvolané cytotoxickými chemoterapeutiky nebo radioterapie.
- Pooperační nevolnost a zvracení.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Antagonisté serotoninu se podávají perorálně a parenterálně intravenózní injekce nebo infuze.
Účinné látky
Antiemetika:
- granisetron (Kytril, obecný).
- ondansetron (Zofran, obecný).
- palonosetron (Aloxi, Akynzeo, obecný).
V mnoha zemích není na trhu nebo je v prodeji:
- dolasetron (Anzemet, z obchodu).
- Ramosetron
- Tropisetron (Navoban, z obchodu).
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují:
- Přecitlivělost
- Kombinace s apomorfin (ondansetron).
- Používejte během těhotenství se nedoporučuje. Studie s ondansetronem ukázaly vyšší riziko vrozených vad.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Setrony jsou substráty izoenzymů CYP450. jiný interakcí byly popsány pomocí apomorfin (kontraindikováno s ondansetronem) a serotonergní drogy. Setrony by měly být kombinovány pouze s opatrností s drogy které prodlužují QT interval.
Nepříznivé účinky
Mezi běžné možné nežádoucí účinky setronu patří:
- Pocit tepla
- Bolest hlavy, závratě
- Zácpa průjem
Projekt drogy může prodloužit QT interval a zřídka způsobit srdeční arytmie. Je třeba dodržovat příslušná bezpečnostní opatření.