Tolperison

Produkty

Tolperison je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Mydocalm, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1966.

Struktura a vlastnosti

Tolperison (C.₁₆H₂₃NE, M_r = 245.36 g / mol) je chirální a je přítomen v drogy jako racemát a hydrochlorid tolperisonu. Jedná se o derivát piperidinu a propiofenon. Tolperison má strukturální podobnosti lidokain a podobné mechanismus účinku k lokální anestetikum.

Účinky

Tolperison (ATC M03BX04) má centrální svalové relaxační vlastnosti na pruhovaném kosterním svalu. Snižuje tonus periferních svalů v mozkový kmen. cíle molekulárních léčiv jsou pravděpodobné sodík a vápník kanály. Na rozdíl od jiných myorelaxancia jako je tizanidin (Sirdalud, generika), tolperison není depresivní, takže nevyvolává únava jako nepříznivý účinek. Tolperison má krátký poločas 1.5 až 2.5 hodiny. V mnoha zemích a některých evropských zemích je droga užívána poměrně často a široce. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) však v roce 2012 dospěla k závěru, že zatímco přínosy převažují nad riziky, tolperison by měl být používán pouze kmrtvice spasticity. Studie provedené v 1960. a 1970. letech plně nesplňují dnešní požadavky.

Indikace

Doporučení Evropské agentury pro léčivé přípravky:

• Symptomatická léčba post-mrtvice spasticity u dospělých.

V mnoha zemích stále platí následující indikace:

• Svalové křeče při bolestivých onemocněních kosterních svalů, zejména páteře a klouby blízko kufru.
• Může být použit pro zvýšení tonusu kosterního svalstva při neurologických poruchách, jako jsou léze pyramidového traktu.

Dávkování

Podle odborných informací. Dospělí obvykle užívají 150 mg třikrát denně. Maximum denně dávka je 600 mg. Dávka u některých skupin pacientů je nutná úprava.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Myasthenia gravis
• Laktace

Pacienti musí být informováni, že během léčby se mohou objevit reakce přecitlivělosti s těžkým průběhem. Pokud k nim dojde, měla by být léčba přerušena. Úplná opatření jsou uvedena v letáku s informacemi o lécích.

Interakce

Tolperison je metabolizován primárně CYP2D6 a v menší míře dalšími izoenzymy CYP. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné.

Nepříznivé účinky

Příležitostně možné nepříznivé účinky patří závratě, ztráta vyvážit, tremor, parestézie, palpitace, hypotenze, sucho ústa, nevolnost, průjem, zvracení, bolest břicha, nadýmání, pocení, kopřivka a kůže proplachování. Ve vzácných případech jsou možné závažné reakce přecitlivělosti. Tyto reakce se mohou objevit náhle i po letech užívání léku.