Produkty
Ulipristal-acetát byl schválen v EU v roce 2009 a ve Spojených státech v roce 2010 (ellaOne, potažený filmem tablety). V mnoha zemích byl ulipristal-acetát registrován koncem roku 2012. Od 1. února 2016 je v lékárnách k dispozici pilulka po jídle bez lékařského předpisu po konzultaci a dokumentaci výdeje (viz také pod levonorgestrel).
Struktura a vlastnosti
Ulipristal acetát (C.30H37NE4, Mr = 475.6 g / mol) existuje jako bílá až žlutá krystalická látka prášek. Sloučenina strukturně souvisí s mifepriston a progesteron.
Účinky
Ulipristal acetát (ATC G03AD02) inhibuje nebo zpožďuje ovulace potlačením přepětí LH a může tak zabránit nežádoucímu těhotenství. Jeho účinky jsou způsobeny selektivní a vysoce afinitní vazbou na progesteron receptor, na který působí agonisticky a antagonisticky. Ulipristal-acetát lze použít delší dobu než levonorgestrel, který je podle údajů o produktu účinný pouze do 3 dnů (72 hodin). Na rozdíl od levonorgestrel, ulipristal-acetát je účinný i bezprostředně před ovulace, když již došlo k nárůstu LH. Po nástupu však již nemůže uplatnit svůj účinek. Ulipristal-acetát je v přímém srovnání účinnější než levonorgestrel (např. Glasier et al., 2010).
Indikace
Pro případ nouze antikoncepce do 120 hodin (5 dnů) od nechráněného pohlavního styku nebo selhání antikoncepce.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Droga by měla být přijata co nejdříve po nechráněném pohlavním styku. Je to singl dávka. Administrativa je nezávislá na jídle a poločas je 32 hodin. Li zvracení dojde do 3 hodin po užití tablety, měla by se užit další tableta. Ulipristal-acetát je určen pouze pro nouzové použití. Do další menstruace další antikoncepce by měl být používán s a kondom.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těžká dysfunkce jater
- Těhotenství
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Ulipristal-acetát je metabolizován primárně CYP3A4 a v menší míře CYP1A2 a CYP2A6. Odpovídající droga interakcí s inhibitory CYP a induktory CYP jsou možné. Drogy které zvyšují žaludeční pH, jako je H2 antihistaminika, antacida, a inhibitory protonové pumpy, může snížit biologická dostupnost. Ulipristal-acetát může dále zvrátit účinky progestinynapříklad hormonální antikoncepční prostředky.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, nevolnosta břišní a pánevní bolest (dysmenorea). Zřídka, těžké játra při pravidelném užívání přípravku Esmya obsahujícího léčivou látku ulipristal-acetát k léčbě myomů může dojít k poškození. Droga byla proto prozatím stažena z trhu v roce 2020. Podle Evropské agentury pro léčivé přípravky není takové riziko pro pilulku ráno po užití známé.
