Produkty
Vandetanib je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Caprelsa). V EU byl schválen v roce 2011. V mnoha zemích byl zaregistrován v květnu 2012.
Struktura a vlastnosti
Vandetanib (C.22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g / mol) je chinazolinaminový a piperidinový derivát, který je prakticky nerozpustný v voda.
Účinky
Vandetanib (ATC L01XE12) je inhibitor tyrosinkinázy s protinádorovými, antiproliferativními a antiangiogenními vlastnostmi. Mezi inhibované kinázy patří VEGFR, EGFR a RET.
Indikace
K léčbě pacientů s neresekovatelným, rychle progresivním a symptomatickým metastatickým medulárním karcinomem štítné žlázy.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Vandetanib se užívá jednou denně, nezávisle na jídle, a vždy ve stejnou denní dobu. Má dlouhý poločas rozpadu 19 dní. Během léčby kůže musí být chráněn před sluncem, protože vandetanib má fotocitlivé vlastnosti.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Vrozený syndrom dlouhého QT
- Těžké selhání ledvin
- Laktace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Vandetanib je substrátem CYP3A4 a mírným induktorem CYP450, stejně jako inhibitorem OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 a OCT2. Induktory CYP3A4 jako např rifampicin může snížit biologická dostupnost vandetanibu v příslušném rozsahu. Vandetanib prodlužuje QT interval a neměl by být podáván s jinými drogy které také prodlužují QT interval.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnout vyrážku, kůže reakce, fotocitlivost, zažívací poruchy jako např průjem a zvracení, únava, slabost, slabost, hubnutí, hypertenze, bolest hlavy, nespavost, prodloužení QT intervalu, snížená chuť k jídlu a hypokalcemie.
