Etofibrát, podobně jako klofibrát, je derivát kyseliny klofibrové stejně statiny a nikotinové kyseliny. V této souvislosti patří do skupiny účinných látek známých jako činidla snižující lipidy. Etofibrát je efektivní hlavně v případě zvýšeného koncentrace of triglyceridů. Snížení cholesterolu je v tomto případě méně výrazný.
Co je etofibrát?
Etofibrát (chemický název: 2-hydroxymethylnikotinát), jak název napovídá, je a fibrát který tvoří skupinu drogy primárně se používá k léčbě tzv hyperlipidémie (zvýšené krev lipidy). Fibráty se používají hlavně ke snížení vysokých hladin triglyceridů, na rozdíl od statiny, které se používají hlavně k léčbě vysokých cholesterolu. Etofibrát se však také snižuje cholesterolu úrovně poněkud, ale hlavní efekt je na triglyceridů. Etofibrát je tedy jedním z nejdůležitějších drogy k léčbě narušeného metabolismu krev lipidy a tedy také k léčbě kardiovaskulárních onemocnění. U jiných fibrátů je etofibrát od té doby pouze druhou volbou statiny jsou činidla snižující lipidy první volby. Proto by se měly používat především v případě, že statiny nejsou tolerovány nebo pokud jsou zvýšené triglyceridy. Etofibrát je bílý, krystalický a nerozpustný prášek a podává se jako tableta nebo tobolka denně. Po vstřebáváníetofibrát se převede zpět na kyselinu klofibrovou a znovu se vylučuje ledvina, dávka by proto měla být upravena v renální nedostatečnost.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Etofibrát snižuje koncentrace triglyceridů. Jak přesně však dosud nebylo dostatečně popsáno. Považuje se však za pravděpodobné, že etofibrát je zodpovědný za aktivaci PPARa, receptoru aktivovaného proliferátorem peroxisomu. Jedná se o protein, který se po aktivaci váže na buněčnou DNA a ovlivňuje tvorbu některých Proteinů podílí se na metabolismu lipidů. To zahrnuje zvýšenou degradaci LDL o 10 až 25 procent a nárůst o HDL asi o 10 procent. LDL je cholesterol, který je uložen ve stěnách krev plavidla, což způsobilo jejich vápenatění a vedlo k ateroskleróze. V porovnání, HDL je cholesterol, který je transportován z periferie do játra, kde se člení. Kromě toho působí etofibrát v játra snížením uvolňování VLDL, což je také transportní forma cholesterolu, ale to se skládá spíše z triglyceridů. K tomu dochází prostřednictvím zhoršené tvorby cholesterolu v játra. Etofibrát také aktivuje enzym lipoprotein lipáza, který je nezbytný pro štěpení triglyceridů v krvi. Kromě jeho účinků na krev lipidyetofibrát působí také na jiné cílové struktury, které se označují jako pleiotropní. Mezi ně patří zlepšená funkce cévních stěn, protizánětlivé účinky a snížená tvorba cytokinů, které způsobují zánětlivé procesy. Etofibrát však také zvyšuje litogenitu žluč, což znamená, že žluč je vystavena zvýšenému riziku tvorby cholesterolu žlučové kameny.
Léčivé použití a použití k léčbě a prevenci.
Etofibrát má široký profil použití: používá se primárně u primárních rodinných hypertriglyceridémie, vrozená metabolická porucha, při které jsou v krvi vysoké hladiny triglyceridů. Nejběžnější příčinou je porucha enzymu, která vede k rozpadu triglyceridů. Kromě primární formy hypertriglyceridémie, etofibrát se používá také pro sekundární formu, tj. získanou formu. Mezi příčiny patří tuky strava, které mohou vést na obezita, stejně jako některé metabolické poruchy, jako je cukrovka or renální nedostatečnost nebo zánětlivá onemocnění ledvina. Zvýšené lipidy v krvi mohou být také způsobeny terapeutickým účinkem opatření, Kdy drogy se používají ke zvýšení plazmatické hladiny lipidů v krvi. Mezi příklady patří některé hormonů, beta blokátory nebo glukokortikoidy. Etofibrát se také používá v metabolický syndrom (také: „syndrom X“), těžká metabolická porucha zahrnující několik složek. Tato porucha se také nazývá „smrtící kvarteto“, protože zahrnuje čtyři prvky zvýšeného metabolismu sacharidů krevní tlak, těžké obezitaa zhoršený metabolismus lipidů se zvýšenými hladinami triglyceridů a sníženými hladinami HDLEtofibrát se užívá několikrát denně a je předepsán ve formě tablet nebo tobolek.
Rizika a vedlejší účinky
Etofibrát, stejně jako jiné fibráty, má široký profil vedlejších účinků. Patří mezi ně některé nespecifické vedlejší účinky, například alergická reakce mimo jiné etofibrovat. Stejně jako jiné alergické reakce se vyznačuje otokem, dušností a tvorbou pupenů. Kromě toho může způsobit etofibrát horečka, zimnice, je chřipka-jako pocit, stejně jako impotence, bolesti kloubů, bolest hlavy, žaludek bolest, otoky nohou a kotníků, závratě a ospalost. Kromě toho se mohou objevit příznaky gastrointestinálního traktu. Patří mezi ně obecné příznaky jako nevolnost, zvracení, průjema možné přibývání na váze. Typické pro terapie s etofibrátem, ale spíše zřídka, je rhabdomyolýza (rozpad svalů), která se vyznačuje svalovou křeče, bolest a slabost. Statiny také způsobují rhabdomyolýzu, proto je třeba opatrně zvažovat kombinaci s etofibrátem. Kromě toho etofibrát také zvyšuje litogenitu žluč, proto existuje zvýšené riziko vývoje žlučové kameny. Etofibrát by neměl být užíván v přítomnosti jater, žlučníku nebo ledvina choroba. Kontraindikovány jsou také těhotenství a laktace.
