Produkty
Činidla snižující lipidy se prodávají hlavně jako tablety a kapsle jako monopreparáty a kombinované přípravky. Existují i jiné lékové formy, jako např granule a injekce. Statiny etablovali jako nejdůležitější skupinu v současnosti.
Struktura a vlastnosti
Chemická struktura látek snižujících lipidy je nekonzistentní. V rámci třídy však lze identifikovat skupiny se srovnatelnými strukturami (viz níže).
Účinky
Činidla mají vlastnosti snižující lipidy. Například snižují LDL-C, VLDL, celkem cholesterolu, triglyceridy, ApoB a zvyšují „dobrý cholesterol“ HDL-C. Účinky zahrnují inhibici cholesterolu syntéza, interakce s jadernými receptory, inhibice střevního cholesterolu vstřebávánía propagace LDLDegradace receptoru -C v játra buňky.
Indikace
Indikace k použití zahrnují:
- hypercholesterolémie
- Smíšená dyslipidémie
- Hypertriglyceridemie
- Pro primární nebo sekundární prevenci kardiovaskulárních příhod, jako je infarkt myokardu nebo mrtvice.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Činidla snižující lipidy se obvykle užívají perorálně. Inhibitory PCSK9 musí být podán subkutánně. Kromě lékové terapie, zdravé strava a přiměřená fyzická aktivita se doporučuje.
Agenti
Statiny:
- Atorvastatin (Sortis, obecný).
- Fluvastatin (Lescol, generika)
- pitavastatin (Livazo)
- Pravastatin (Selipran, generika)
- Rosuvastatin (Crestor, generika)
- Simvastatin (Zocor, generika)
Fibráty:
- Bezafibrát (Cedur retard)
- Fenofibrát (lipanthyl)
- Gemfibrozil (Gevilon)
Kyselina nikotinová a její deriváty:
- Kyselina nikotinová (Tredaptive, z obchodu).
- Acipimox (olbetam)
Iontoměničové pryskyřice:
- Colestyramin (Quantalan)
- Colestipol (Colestid)
- Resina polystyrenolica anionica fortis (divistyramin, ipocol).
Inhibitor absorpce cholesterolu:
Inhibitory MTP:
- Lomitapid (Lojuxta)
Inhibitory PCSK9:
- Alirocumab (Praluentní).
- Evolocumab (Repatha)
Inhibitory ATP citrát lyázy:
- Kyselina bempedoová (Nilemdo).
Antagonisté kanabinoidů:
- rimonabant (Accomplia, mimo obchod).
Inhibitory CETP:
- Např. Torcetrapib (není komerčně dostupný).
Přírodní látky snižující lipidy, fytofarmaka:
- Polynenasycené mastné kyseliny: omega-3 mastné kyseliny.
- Česnek
- Artyčok
- Zelený čaj
- Javanská kurkuma
- Sliz drogy: Indián psyllium, lněné semínko, případně také pískavice řecké seno.
- Vyléčit
- Červená plíseň rýže (nemusí být distribuovány v mnoha zemích).
- (skořice)
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Některá činidla snižující lipidy jsou substráty CYP3A a transportéry léčiv. Mohou se zvýšit inhibitory tohoto enzymu nebo transportéry nepříznivé účinky.
Nepříznivé účinky
Mezi potenciální nepříznivé účinky látek snižujících lipidy patří (výběr, příklady ze všech skupin):
- Špatné trávení
- Bolesti svalů a kloubů, svalové křeče, bolesti končetin, svalové křeče, otoky kloubů, bolesti zad
- Bolest hlavy
- Spláchnout
- reakce přecitlivělosti
- Centrální poruchy, jako jsou bolesti hlavy a závratě
- Velmi vzácně může dojít k život ohrožujícímu rozpadu kosterního svalstva (rhabdomyolýza). To se týká hlavně statiny.