Selegelin je droga v inhibitor monoaminooxidázy (Inhibitor MAO-B) třída léčiv. The antiparkinsonikum lék inhibuje rozpad dopamin v mozek.
Co je selegelin?
Selegelin se používá k léčbě Parkinsonova nemoc. Selegelin se používá k léčbě Parkinsonova nemoc. Vzhledem ke krátkému poločasu a tedy slabému účinku se obvykle podává v kombinaci s léčivem levodopa. Při mírnějších onemocněních může být také použit jako monoterapeutikum. Ve Spojených státech se účinná látka také používá k léčbě deprese. Selegelin je inhibitor MAO-B. Inhibuje enzym monoaminooxidázu B. Lék objevil chemik József Knoll. Výroba selegelinu vyžaduje vícestupňovou syntézu. Začíná to od (RS) -metamfetamin.
Farmakologický účinek
Příčinou Parkinsonova nemoc je smrt zvláštních nervových buněk v substantia nigra. Tyto nervové buňky se normálně uvolňují dopamin. Když dopaminuvolňující nervové buňky zahynou, dojde k nedostatku dopaminu. Dosud nebylo určeno, proč buňky zahynou. Dopamin je a neurotransmiter potřebné pro správné provedení pohybu. Tělo může nedostatek dopaminu dlouhodobě kompenzovat. První příznaky se neobjeví, dokud nezemře 60 procent nervových buněk produkujících dopamin. Aby se zpomalil postup onemocnění a zmírnily se jeho příznaky, dostávají pacienti dopamin ve formě prekurzoru L-dopa. Vzhledem k tomu, že dopamin vytvořený z L-dopa je již rozložen v synaptická rozštěp mezi nervovými buňkami enzymem monoaminooxidázou B, musí být tento enzym inhibován. Jinak dodaný dopamin nemůže působit na cílové místo. Selegelin je takový inhibitor monoaminooxidázy B. Zajišťuje nevratnou inhibici MAO-B. Ve výsledku zůstává dopamin déle synaptická rozštěp a může tak plně uplatnit svůj účinek ve středu nervový systém.
Lékařské použití a použití
Selegelin je schválen jako monoterapeutický prostředek k léčbě časných stádií Parkinsonovy choroby. V kombinaci s lékem levodopa, selegelin se používá pro symptomatické terapie Parkinsonovy choroby. Lék se primárně podává pacientům s takzvaným kolísavým klinickým obrazem. To se projevuje například jevem on-off. V tomto případě dojde u pacienta k náhlé změně z normální pohyblivosti na úplnou nehybnost. Konec-dávka akinesias jsou dalším znakem kolísavého klinického obrazu. Tyto výkyvy v mobilitě mohou nastat po dlouhodobém užívání L-dopa. Kolísání pohyblivosti je způsobeno snížením účinku léku. Selegelin může tyto výkyvy zmírnit. V USA je Selegelin předepisován k léčbě deprese. V Německu není lék pro tuto indikaci schválen. Na nějakou dobu byl také podáván Selegelin Alzheimerova choroba pacientů. Metaanalýzy však ukázaly, že příznaky se při užívání selegelinu nezlepšily.
Rizika a vedlejší účinky
Mezi časté nežádoucí účinky selegelinu patří suchý ústa, závraťa poruchy spánku. Ztráta chuti k jídlu, zmatek a nízká krev může také dojít k tlaku. V závažných případech lidé trpí halucinace a úzkost. Dalším možným vedlejším účinkem přípravku Selegelin je srdeční arytmie. Jsou patrné z příliš rychlého srdečního rytmu, a srdce rychlost, která je příliš pomalá nebo srdeční koktání. Selegelin může zvyšovat účinky a také vedlejší účinky psychostimulancií, některých nosních kapek, antihypertenziv, nízkých krev tlakové látky, sedativa, a ethanol. linezolid, antibiotikum, má MAO-inhibiční vedlejší účinky. Ty mohou být také zvýšeny selegelinem, což vede k nadbytku dopaminu. Přebytek dopaminu může mít za následek úzkost a schizofrenie. Užívání selegelinu a antidepresiva zároveň je kontraproduktivní. Kombinace drogy může způsobit hypertermii, záchvaty, duševní poruchy a kardiovaskulární problémy. V nejhorším případě kóma mohou způsobit. Zejména selektivní serotonin inhibitory zpětného vychytávání (SSRI) a fluoxetin se nesmí užívat společně se Selegelinem.Drogy které se odbourávají monoaminooxidázami, zůstávají déle v krev při současném užívání se Selegelinem. Ne nepříznivé účinky se očekávají při kombinovaném požití selegelinu a potravin obsahujících tyramin, jako je sýr nebo červené víno. Kvůli selektivitě MAO je stále k dispozici dostatek monoaminooxidázy A pro degradaci aminokyselin.
