Adefovir: Účinky, použití a rizika

Adefovir je lék používaný k léčbě zánět jater B. Při dlouhodobém užívání to brání zánět jater B viry z násobení.

Co je to adefovir?

Adefovir je lék používaný k léčbě zánět jater B. Při dlouhodobém užívání se to zastaví žloutenka typu B viry z násobení. Adefovir, známý také jako adefovirum, patří do třídy drogy nazývané antivirotika. Tyto jsou drogy které brání reprodukci viry. Adefovirum byl schválen v Evropské unii v roce 2003. Je předepisován dospělým k léčbě chronických onemocnění žloutenka typu B. Lék se obvykle nepoužívá, dokud není pacientovi diagnostikováno onemocnění. Ve většině případů se droga používá pouze tehdy, když a játra přítomna je také nemoc. Může to být porucha sérových hladin nebo játra zánět. Droga je v Německu uváděna na trh pod názvem Hepsera. Poločas rozpadu účinné látky je sedm hodin, poté se rozloží ledvinami. V krev, adefovir je vázán pouze mírně Proteinů.

Farmakologický účinek

V lékařských kruzích je adefovir klasifikován jako proléčivo. Toto je zpočátku neaktivní agent, který má své účinky až po požití. Po požití se adefovir převede na adenosin monofosfát v přechodném stavu. The fosfát tvoří příbuznou strukturu, ale je lépe absorbována infikovanými buňkami. Tam se nakonec přemění na adefovir-difosfát a získá svou aktivní formu. Uvnitř buňky se adefovir-difosfát sráží s přirozeně se vyskytujícím substrátem deoxyadenosintrifosfátem. Jelikož jsou si tyto dvě sloučeniny velmi podobné, brání syntéze nukleových kyselin. V důsledku toho je postižené buňce zabráněno v dělení. Celkově je rychlost množení virů snížena. Hovorově se tento postup označuje také jako inhibice sebevraždy. Jelikož lze tuto metodu použít také k zastavení lidské DNA polymerázy, lze přijímat pouze nízké koncentrace účinné látky. Během léčby lze dále pozorovat kontinuální zvyšování rezistence. K tomu dochází v důsledku mutace polymerázy gen. Z dlouhodobého hlediska může klinicky pozorovaná rezistence minimalizovat úspěšnost léčby. Snížení virové zátěže je proto možné pouze krátkodobě. To je však obvykle dostatečné, aby se zabránilo dalšímu játra poškození.

Lékařské použití a použití

Adefovir je lék na předpis. Používá se výhradně k léčbě chronických žloutenka typu B choroba. Droga Hepsera, která je zastoupena v Německu, obsahuje účinnou látku ve formě tablety. Užívají se perorálně podle pokynů lékaře. A biologická dostupnost lze očekávat přibližně 60 procent. To znamená, že aktivní složka tvoří 60 procent z celkového množství. Droga je však spojena s nízkou vazba na bílkoviny. Méně než čtyři procenta požitého množství tedy mají k dispozici oběh. Adefovir se vylučuje znovu po několika hodinách. K tomu dochází prostřednictvím ledvina filtrací a sekrecí. Lze očekávat poločas rozpadu sedmi hodin. Polovina absorbovaného množství účinné látky tedy opouští tělo každých sedm hodin. Je však třeba poznamenat, že lék je předepisován pouze v kombinaci s probíhajícím nebo probíhajícím onemocněním jater. Kromě toho musí být prokázána aktivní replikace viru. To znamená, že během počáteční nebo následné léčby je třeba kontrolovat progresi onemocnění hepatitidou B. V závislosti na anamnéze nemoci platí možné výjimky.

Rizika a vedlejší účinky

Adefovir je během léčby spojen s řadou vedlejších účinků. Mezi nejdůležitější vedlejší účinky patří nefrotoxin. Hovorově se označuje jako ledvina toxin. Pojmenování je způsobeno toxickým účinkem léku, zejména proti ledvina buňky. Proto, funkce ledvin musí být pravidelně kontrolovány. Pokud je zjištěno poškození, lékař může upravit doporučenou hodnotu dávka. Kromě toho se mohou objevit gastrointestinální potíže. Jedná se o poruchy trávicího systému. V případě dlouhodobého užívání bolesti hlavy a krk bolest může nastat. Po skončení léčby ustupují. Kromě toho je adefovir nevhodný pro nezletilé a těhotné pacientky. Za určitých okolností lze provést analýzu rizik a přínosů. Důsledky často terapie převažují nad souvisejícím úspěchem léčby. Stále není známo, zda se droga objevuje mateřské mléko. Jako preventivní opatření je třeba kojení po celou dobu léčby odradit.