Produkty
Benzodiazepiny jsou komerčně dostupné ve formě tablety, tavicí tablety, kapsle, kapky a injekce, mimo jiné (výběr). Chlordiazepoxid (Librium), první benzodiazepin, syntetizoval v padesátých letech minulého století Leo Sternbach v Hoffmann-La Roche a byl uveden na trh v roce 1950. Druhá účinná látka, známá diazepam (Valium), byla zahájena v roce 1962. Mnoho dalších drogy následoval (viz níže).
Struktura a vlastnosti
Benzodiazepiny "Substituované deriváty 5-aryl-l, 1,4-diazepinu kondenzované na benzenový kruh." S výjimkou klobazam, jsou 1,4-benzodiazepiny; klobazam je 1,5-benzodiazepin. Některá činidla jsou fúzována s heterocyklem, např. midazolam na imidazol nebo triazolam na triazol.
Účinky
Benzodiazepiny (ATC N05BA) působí proti úzkosti, sedativnívlastnosti vyvolávající spánek, antikonvulzivní (antiepileptické) a svalové relaxanci. Účinky jsou způsobeny alosterickou vazbou na postsynaptickou GABAA receptor, otevření chloridových kanálů a zesílení účinků GABA, hlavní inhibiční látky neurotransmiter v mozek.
Indikace
- Stavy úzkosti, agitace a napětí, panika.
- Psychosomatické poruchy
- Epilepsie
- Svalové křeče
- Poruchy spánku
- Pro anestezii, jako a sedativní před chirurgickými nebo diagnostickými postupy.
Dávkování
Podle odborných informací. Vlastně trvání léčby by měly být obvykle co nejkratší a neměly by překročit jeden až tři měsíce. V praxi se však benzodiazepiny často používají měsíce až roky. Odhadujeme, že desítky tisíc pacientů v mnoha zemích jsou závislé na drogy.
Účinné látky
- Alprazolam (Xanax)
- Bromazepam (Lexotanil)
- Chlordiazepoxid (Librium)
- klobazam (urbanyl)
- Clonazepam (Rivotril)
- Clorazepát (Tranxillium)
- Cloxazolam (mimo obchod)
- Delorazepam (EN)
- Diazepam (Valium, Stesolid), diazepam nosní sprej.
- Estazolam (není komerčně dostupný)
- Flunitrazepam (Rohypnol)
- Flurazepam (Dalmadorm)
- Halazepam (pacinon)
- Ketazolam (Solatran)
- Lorazepam (Temesta)
- Lormetazepam (Loramet, Noctamid).
- Medazepam (Rudotel, D).
- Midazolam (Dormicum), midazolam nosní sprej.
- Nitrazepam (Mogadon)
- Oxazepam (Seresta, Anxiolite)
- Prazepam (demetrin)
- Temazepam (Normison)
- tetrazepam (není komerčně dostupný v mnoha zemích).
- Triazolam (Halcion)
Flumazenil (Anexate) je antidotum, které lze použít ke zvrácení účinků benzodiazepinů, například v případě předávkování. Typickými konci benzodiazepinů jsou -azepam a -azolam.
Zneužívání
Benzodiazepiny mohou být zneužívány jako depresivní omamné látky a mohou být návykové. Zneužívání je nebezpečné, zejména v kombinaci s jinými depresory a depresory dýchacích cest drogy a alkoholem. Mnoho osobností říká, že benzodiazepiny (nadměrně) užívají. Podle pitevní zprávy například herec Heath Ledger (,) zemřel na drogový koktejl, který obsahoval tři benzodiazepiny diazepam, temazepam a alprazolam, Kromě opioidy a doxylamin. Benzodiazepiny, jako je flunitrazepam (Rohypnol) jsou také zneužívány jako takzvané „léky na znásilnění“, viz flunitrazepam.
Kontraindikace
Benzodiazepiny jsou kontraindikovány při přecitlivělosti; těžké respirační selhání; syndrom spánkové apnoe; myasthenia gravis; závislost na lécích, omamných látkách nebo alkoholu; a během těhotenství a laktace. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Mnoho benzodiazepinů je metabolizováno CYP450 a odpovídajícím léčivem interakcí s inhibitory a induktory CYP jsou možné. jiný interakcí jsou pozorovány u centrálně tlumivých léků, alkoholu a myorelaxancia.
Nepříznivé účinky
Možné nepříznivé účinky zahrnují:
- Psychiatrické poruchy a paradoxní reakce: neklid, neklid, podrážděnost, agresivita, bludy, výbuchy hněvu, noční můry, halucinace, psychóza, spuštění deprese.
- Centrální poruchy: Únava, ospalost, otupělost, zhoršená schopnost reagovat, závratě, bolest hlavy, anterográdní amnézie, paměť poškození.
- Zrakové poruchy: dvojité vidění, rozmazané vidění
- Respirační poruchy, respirační deprese
- Poruchy trávení: Suché ústa, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa.
- Svalová slabost, ataxie, riziko pádů, zejména u starších osob.
- Kardiovaskulární poruchy: Nízký krevní tlak
- Rozvoj tolerance, zvýšení dávky
- těžký kůže reakce (tetrazepam).
Při rychlém ukončení léčby se mohou objevit abstinenční příznaky. Všechny benzodiazepiny mohou být psychicky i fyzicky návykové a při rychlém vysazení mohou způsobit abstinenční příznaky.