Účinky benzodiazepinů a vedlejší účinky

Produkty

Benzodiazepiny jsou komerčně dostupné ve formě tablety, tavicí tablety, kapsle, kapky a injekce, mimo jiné (výběr). Chlordiazepoxid (Librium), první benzodiazepin, syntetizoval v padesátých letech minulého století Leo Sternbach v Hoffmann-La Roche a byl uveden na trh v roce 1950. Druhá účinná látka, známá diazepam (Valium), byla zahájena v roce 1962. Mnoho dalších drogy následoval (viz níže).

Struktura a vlastnosti

Benzodiazepiny "Substituované deriváty 5-aryl-l, 1,4-diazepinu kondenzované na benzenový kruh." S výjimkou klobazam, jsou 1,4-benzodiazepiny; klobazam je 1,5-benzodiazepin. Některá činidla jsou fúzována s heterocyklem, např. midazolam na imidazol nebo triazolam na triazol.

Účinky

Benzodiazepiny (ATC N05BA) působí proti úzkosti, sedativnívlastnosti vyvolávající spánek, antikonvulzivní (antiepileptické) a svalové relaxanci. Účinky jsou způsobeny alosterickou vazbou na postsynaptickou GABAA receptor, otevření chloridových kanálů a zesílení účinků GABA, hlavní inhibiční látky neurotransmiter v mozek.

Indikace

  • Stavy úzkosti, agitace a napětí, panika.
  • Psychosomatické poruchy
  • Epilepsie
  • Svalové křeče
  • Poruchy spánku
  • Pro anestezii, jako a sedativní před chirurgickými nebo diagnostickými postupy.

Dávkování

Podle odborných informací. Vlastně trvání léčby by měly být obvykle co nejkratší a neměly by překročit jeden až tři měsíce. V praxi se však benzodiazepiny často používají měsíce až roky. Odhadujeme, že desítky tisíc pacientů v mnoha zemích jsou závislé na drogy.

Účinné látky

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromazepam (Lexotanil)
  • Chlordiazepoxid (Librium)
  • klobazam (urbanyl)
  • Clonazepam (Rivotril)
  • Clorazepát (Tranxillium)
  • Cloxazolam (mimo obchod)
  • Delorazepam (EN)
  • Diazepam (Valium, Stesolid), diazepam nosní sprej.
  • Estazolam (není komerčně dostupný)
  • Flunitrazepam (Rohypnol)
  • Flurazepam (Dalmadorm)
  • Halazepam (pacinon)
  • Ketazolam (Solatran)
  • Lorazepam (Temesta)
  • Lormetazepam (Loramet, Noctamid).
  • Medazepam (Rudotel, D).
  • Midazolam (Dormicum), midazolam nosní sprej.
  • Nitrazepam (Mogadon)
  • Oxazepam (Seresta, Anxiolite)
  • Prazepam (demetrin)
  • Temazepam (Normison)
  • tetrazepam (není komerčně dostupný v mnoha zemích).
  • Triazolam (Halcion)

Flumazenil (Anexate) je antidotum, které lze použít ke zvrácení účinků benzodiazepinů, například v případě předávkování. Typickými konci benzodiazepinů jsou -azepam a -azolam.

Zneužívání

Benzodiazepiny mohou být zneužívány jako depresivní omamné látky a mohou být návykové. Zneužívání je nebezpečné, zejména v kombinaci s jinými depresory a depresory dýchacích cest drogy a alkoholem. Mnoho osobností říká, že benzodiazepiny (nadměrně) užívají. Podle pitevní zprávy například herec Heath Ledger (,) zemřel na drogový koktejl, který obsahoval tři benzodiazepiny diazepam, temazepam a alprazolam, Kromě opioidy a doxylamin. Benzodiazepiny, jako je flunitrazepam (Rohypnol) jsou také zneužívány jako takzvané „léky na znásilnění“, viz flunitrazepam.

Kontraindikace

Benzodiazepiny jsou kontraindikovány při přecitlivělosti; těžké respirační selhání; syndrom spánkové apnoe; myasthenia gravis; závislost na lécích, omamných látkách nebo alkoholu; a během těhotenství a laktace. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Mnoho benzodiazepinů je metabolizováno CYP450 a odpovídajícím léčivem interakcí s inhibitory a induktory CYP jsou možné. jiný interakcí jsou pozorovány u centrálně tlumivých léků, alkoholu a myorelaxancia.

Nepříznivé účinky

Možné nepříznivé účinky zahrnují:

  • Psychiatrické poruchy a paradoxní reakce: neklid, neklid, podrážděnost, agresivita, bludy, výbuchy hněvu, noční můry, halucinace, psychóza, spuštění deprese.
  • Centrální poruchy: Únava, ospalost, otupělost, zhoršená schopnost reagovat, závratě, bolest hlavy, anterográdní amnézie, paměť poškození.
  • Zrakové poruchy: dvojité vidění, rozmazané vidění
  • Respirační poruchy, respirační deprese
  • Poruchy trávení: Suché ústa, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa.
  • Svalová slabost, ataxie, riziko pádů, zejména u starších osob.
  • Kardiovaskulární poruchy: Nízký krevní tlak
  • Rozvoj tolerance, zvýšení dávky
  • těžký kůže reakce (tetrazepam).

Při rychlém ukončení léčby se mohou objevit abstinenční příznaky. Všechny benzodiazepiny mohou být psychicky i fyzicky návykové a při rychlém vysazení mohou způsobit abstinenční příznaky.