Prokainamid je lék patřící do skupiny antiarytmik drogy. Látka se používá především v terapie of srdeční arytmie.
Co je to prokainamid?
Prokainamid je antiarytmikum třídy Ia. To zhoršuje vzrušivost srdce buněk, což vede k prodloužení akční potenciál. Jako výsledek, srdce buňky nejsou tak dráždivé a nadbytečná srdeční aktivita přestává. Třída I. antiarytmika odpovídají skupině sodík blokátory kanálů. Nicméně, prokainamid není agentem první linie, ale v Evropě se používá téměř výlučně jako rezervní antiarytmikum. The biologická dostupnost prokainamidu je 80 procent; pouze 20 procent účinné látky se váže na tzv. plazmu Proteinů v krev. Lék je metabolizován převážně v játra systémem jaterního cytochromu P450. Plazmatický poločas je v průměru tři hodiny. To znamená, že v této lhůtě koncentrace prokainamidu v krev plazma klesne na polovinu původní hodnoty. Prokainamid se vylučuje ledvinami.
Farmakologický účinek
Prokainamid patří do třídy sodík blokátory kanálů. Tito se také nazývají sodík antagonisté kanálu. Váží se na napěťově řízený sodíkový kanál, který je zodpovědný za depolarizaci v akční potenciál, akční potenciál je přechodná odchylka membránového potenciálu buňky do pozitivního rozsahu. Bez dostatečné depolarizace není možný žádný akční potenciál, a tedy ani přenos stimulů v oblasti nervových vláken a buněk. Blokátory sodíkových kanálů jsou rozděleny do různých podtříd podle jejich afinity ke kanálu a rychlosti jejich působení. Prokainamid patří do třídy Ia. Blokují sodíkové kanály a zpomalují rychlost depolarizace. Inhibicí draslík prokainamid také způsobuje prodloužení doby repolarizace a souhrnně vede k prodloužení akčního potenciálu.
Lékařské použití a použití
Antiarytmický lék byl vyvinut pro terapie of srdeční arytmie. Například refrakterní komorové a supraventrikulární tachykardie patří mezi indikace pro léčbu prokainamidem. Komorové arytmie pocházejí z vodivého systému srdce poblíž takzvaného Jeho svazku, části vodivého systému. V komoře tachykardie, srdce bije až 320krát za minutu. Toto se také označuje jako komorová fibrilace. Supraventrikulární tachykardie se naopak vyskytují nad komorami v oblasti sinusový uzel nebo atria. Prokainamid se také používá pro tachyarytmie. Tachyarytmie je kombinace poruchy srdečního rytmu (arytmie) a tachykardienebo srdeční rytmus, který je příliš rychlý.
Rizika a vedlejší účinky
Mezi časté nežádoucí účinky prokainamidu patří oběhové poruchy a nízké krev tlak (hypotenze). Horečka může také nastat při užívání antiarytmického léku. Ve vzácnějších případech tzv agranulocytóza se může vyvinout. To má za následek úplný nedostatek jistých bílé krvinkygranulocyty v krvi. Pacienti trpí výrazným pocitem nemoci, bakteriálními infekcemi s zimnice a horečkaa sliznice nekróza z anus, genitálie a hrdlo. Indukcí antinukleární protilátkymůže prokainamid vyvolat systémovou reakci lupus erythematosus. Jedná se o systémové onemocnění s příznaky jako horečka, svalový zánět, výrazné zarudnutí tváří a nos, změny ledvin, neurologické příznaky nebo výrazné změny krevního obrazu. Mezi vedlejší účinky, které se mohou také objevit při užívání prokainamidu, patří sucho ústa, poruchy v chuť pocit, bolest hlavy, a závrať. Nevolnost, zvracení, a zácpa jsou také potenciální nežádoucí reakce na léky. Prokainamid by neměl být používán v případě známé přecitlivělosti. Kontraindikace zahrnují selhání srdce stejně jako zpomalený srdeční rytmus. Podobně není prokainamid vhodný pro pacienty s poruchami srdečního vodivého systému, jako je např syndrom nemocného sinuBěhem prvních tří měsíců je užívání prokainamidu kontraindikováno, protože je nízké krevní tlak, nerovnováha elektrolytů a těžké bronchiální astma. Autoimunitní porucha myasthenia gravis, který je spojen se svalovou paralýzou, je také mezi kontraindikacemi. Prokainamid by se navíc neměl užívat během léčby těhotenství nebo během kojení.
