Streptomycin je aminoglykosid antibiotikum se širokým spektrem aktivity proti gramnegativnímu a grampozitivnímu bakterie, antibiotikum je syntetizován aerobikem žijícím v půdě bakterie rodu Streptomyces, které tvoří velkou rodinu a patří k aktinobakteriím. Vzhledem k nežádoucím vedlejším účinkům a riziku vzniku rezistence streptomycin se používá hlavně k boji tuberkulóza a endokarditida v případě, že zánět je způsobeno streptokoky nebo enterokoky.
Co je streptomycin?
Streptomycin je aminoglykosid antibiotikum se širokým spektrem aktivity proti gramnegativnímu a grampozitivnímu bakterie. Streptomycin je aminoglykosidové antibiotikum syntetizované řadou bakterií v rodině Streptomyces. Aerobní Streptomyces patří do velké skupiny aktinobakterií. Produkují také vůně, které dodávají čerstvé lesní půdě charakteristický zápach. Chemický vzorec streptomycinu je C21H39N7O12 a antibiotikum má široké spektrum aktivity proti gramnegativním a grampozitivním bakteriím, jako je tuberkulóza patogen a infekce a záněty způsobené enterokoky a streptokoky. Streptomycin byl poprvé izolován v roce 1943 a byl prvním účinným antibiotikem proti tuberkulóza, mechanismus účinku antibiotika spočívá v tom, že interferuje s procesem syntézy bílkovin. Zasahováním do dokování transportní RNA (tRNA) do ribozomybakterie syntetizuje defektní aminokyselinové sekvence, které jsou zbytečné pro další růst. Vzhledem k pozorovanému vývoji rezistence a škodlivým vedlejším účinkům při dlouhodobém užívání se streptomycin používá hlavně proti původci tuberkulózy a brucelózy, stejně jako proti streptokoky nebo enterokoky. Streptomycin se také používá jako kombinovaný přípravek spolu s dalšími antibiotika jako penicilin.
Farmakologický účinek
Antibiotikum streptomycin se skládá ze tří cukrů, streptidinu, N-methylglukosaminu a streptózy, které jsou glykosidicky spojeny. Má vlastnost, že je schopen se připojit k určitému proteinu v ribozomy mnoha gramnegativních druhů bakterií, v koky a mykobakterie. Jedná se o protein, ke kterému tRNA normálně dokuje, který je nabitý aminokyseliny potřebné k vytvoření proteinu. Tento proces je narušen streptomycinem, takže buď ne Proteinů mohou být syntetizovány nebo mohou být syntetizovány proteiny s „nesprávnou“ aminokyselinovou sekvencí. V důsledku toho nefunkční nesmysly Proteinů poté mohou být vytvořeny, které zabraňují dalšímu růstu bakterie. Bakterie, proti nimž je streptomycin účinný, patří mezi prokaryoty, ve kterých se genetický materiál vznáší v cytoplazmě a je snadněji přístupný než v eukaryotech, kde se genetický materiál (DNA) nachází v buněčném jádru, které je odděleno od cytoplazmu vlastní membránou. Protože streptomycin sídlí výlučně v extracelulárním prostoru, je účinný pouze proti choroboplodné zárodky které jsou také v extracelulárním prostoru. To také vysvětluje selektivní účinek antibiotika. K degradaci streptomycinu dochází ledvinami, tj. Ledvinami; degradační látky se však hromadí v těle, zejména ve vnitřním uchu v hlemýždě a vestibulárních orgánech, a v ledvinách, což vysvětluje ototoxicitu a nefrotoxicitu.
Lékařské použití a použití
Streptomycin se po zavedení v padesátých letech minulého století ukázal být přínosem při kontrole tuberkulózy. Nicméně choroboplodné zárodky často se vyvinula rezistence v relativně krátkém pořadí, což drasticky snížilo účinnost antibiotika. Nežádoucí účinky, které naznačovaly vnitřní ucho a ledvina toxicita udělala zbytek. S rozvojem alternativy antibiotikastreptomycin byl při lékařském použití výrazně snížen a regulován. Antibiotikum přesto hraje při používání proti určitým důležitou roli Patogenů a obvykle se podává v kombinaci s jinými antibiotika. Jednou z nejdůležitějších oblastí použití je zánět vnitřní výstelky srdce způsobené streptokoky a enterokoky. Obvykle se streptomycin podává v kombinaci s penicilin. Další důležitou oblastí použití je ovládání Patogenů rodu Brucella. Je to řada infekční choroby jako je prasečí brucelózy nebo Středomoří horečka a další. Pro léčbu brucelózyStreptomycin se obvykle používá v kombinaci s tetracykliny. Streptomycin také stále hraje důležitou roli při kontrole tuberkulózy. V zásadě lze streptomycin podávat orálně nebo ve formě intramuskulárně injekcí. Ústní správa je účinný pouze u infekcí v gastrointestinálním traktu kvůli nízkým vstřebávání, kde se může vyvíjet lokálně. Pokud je nutná systémová akce, streptomycin se injikuje intramuskulárně, aby se zajistilo rychlé vstřebávání. Ačkoli se antibiotikum rychle distribuuje tělní tekutiny, nemůže překročit krev-mozek bariéra.
Rizika a vedlejší účinky
S užíváním streptomycinu jsou spojena určitá rizika a lze očekávat mírné až významné vedlejší účinky, v závislosti na trvání léčby. Rizika spojená s monoterapií streptomycinem jsou především relativně rychlý rozvoj rezistence v choroboplodné zárodky, který může dokonce zvrátit účinek antibiotika, protože bakterie pak mohou metabolizovat streptomycin pro energetický zisk a také jej použít jako uhlík zdroj. Další rizikový komplex je spojen s následujícími uvedenými možnými vedlejšími účinky, které mohou vést k nevratnému poškození vnitřního ucha a ledvin. Vedlejší účinky, které jsou často pozorovány, zejména při dlouhodobém užívání streptomycinu, jsou, kromě bolest hlavy a bolest očí, nevolnost a oko tremor (Nystagmus), nástup vnitřního ucha ztráta sluchu a závrať způsobeno poškozeným smyslem pro vyvážit (vestibulární systém). Hlemýžď ve vnitřním uchu je prostřednictvím endolymfatického systému v membránovém labyrintu spojen s vestibulárními orgány, arkádami (rotační zrychlení) a otolitovými orgány (translační zrychlení). Dalším rizikem je výskyt renální dysfunkce.
