Droga tazobaktam je inhibitor beta-laktamázy a podporuje a zvyšuje antibakteriální účinek beta-laktamu antibiotikum piperacilin aniž by byl sám antibioticky aktivní. Tazobactam se nevratně váže na enzym beta-laktamázu, který je produkován některými patogenními látkami bakterie a může inaktivovat beta-laktamázu antibiotika. Díky svým vazebným vlastnostem tazobaktam se používá výhradně v kombinaci s piperacilin.
Co je tazobaktam?
Léčivá látka tazobaktam podporuje a zvyšuje antibakteriální účinek beta-laktamu antibiotikum piperacilin aniž by byl sám antibioticky aktivní. Tazobaktam je lék klasifikovaný jako inhibitor nebo inhibitor beta-laktamázy. Aktivní složka má podobnou strukturu jako beta-laktam antibiotika aniž by byl sám antibioticky aktivní. Jako ostatní inhibitory beta-laktamázy, tazobaktam má typický beta-laktamový kruh. Jedná se o heterocyklický čtyřčlenný kruh obsahující 4 uhlík atomy a jeden dusík atom. Drogově efektivní je voda-rozpustný sodík sůl tazobaktamu s chemickým molekulárním vzorcem C10H11N4NaO5S. Fyziologickým účinkem tazobaktamu je jeho schopnost vázat se na enzym beta-laktamázu, který je vylučován některými patogenními látkami. bakterie. Enzym vede ke štěpení beta-laktamového kruhu v beta-laktamu antibiotika, Mezi něž patří peniciliny. Tím se zruší antibiotikum účinek konkrétních antibiotik. Aby se zabránilo zrušení antibiotického účinku, inhibitory beta-laktamázy jsou kombinovány s beta-laktamová antibiotika. Inhibitory se vážou na beta-laktamázu a tím ruší fyziologický účinek proti laktamovým antibiotikům. Tazobaktam se podává výhradně v kombinaci s beta-laktamovým antibiotikem piperacilinem. Protože kombinovaný lék není absorbován v zažívací trakt (není stabilní vůči kyselinám), pouze parenterální správa lze uvažovat o léku, tj. intravenózně infuzním roztokem nebo intramuskulárně injekcí.
Farmakologický účinek
Izolovaný farmakologický účinek tazobaktamu na tělo a orgány není znám, protože léčivo se používá výhradně v kombinaci s piperacilinem. Hlavní účinná látka piperacilinu, stejně jako v jiných antibiotikách z penicilin skupina je acylaminopenicilin. Účinná látka inhibuje konstrukci jejich buněčných stěn u různých typů bakterie, aby již nebyli schopni rozdělit se a byli zabiti. Kvůli méně specifickému působení acylaminopenicilinů se vytváří dobrý širokospektrální účinek proti mnoha různým patogenním bakteriálním druhům, ale jsou ovlivněny také životně důležité a užitečné bakterie. V důsledku toho se mohou objevit nežádoucí účinky, které mohou vyžadovat přerušení léčby. Hlavně bílá krev buňky (leukocyty) mohou být ovlivněny, destičky (trombocyty), žíly a ledviny. Kromě toho mohou nastat změny v elektrolytu vyvážit. Například snížil draslík úrovně se mohou vyvinout, což se může vést na srdce problémy s rytmem, mimo jiné.
Lékařské použití a aplikace
Drogy složené z kombinace tazobaktamu a piperacilinu jsou klasifikovány jako širokospektrální antibiotika nebo širokospektrální peniciliny. Parenterálně podávané kombinované přípravky jsou účinné proti širokému spektru různých grampozitivních a gramnegativních látek choroboplodné zárodky. Piperacilin v kombinaci s tazobaktamem je také účinný proti anaerobním bakteriím, jako je Haemophilus a další. V některých případech může kombinace dvou účinných látek také úspěšně bojovat proti multirezistenci choroboplodné zárodky. Vzhledem ke svým širokým a v některých případech specifickým antibakteriálním vlastnostem se kombinované přípravky jako Pipitaz, Tazobac, Tazonam a další používají především proti těžkým vnitřním břišním infekcím, infekcím urogenitálního traktu a infekcím žlučových cest. Tazobaktam a piperacilin hrají stejně důležitou roli při použití proti oportunnímu patogenu Pseudomonas. Pseudomonády jsou tyčkovité, bičíkovité, gramnegativní choroboplodné zárodky které jsou všudypřítomné a prokazují se patogenní pouze v případě oslabení imunitní systém nebo imunitní systém uměle potlačený pomocí drogyJe však obtížné s nimi bojovat, protože se u nich často vyvinula multirezistence na nejběžnější antibiotika. Těžké celkové a smíšené infekce jsou také součástí výhodného spektra léčby tazobaktamu, který je kombinován s piperacilinem. V některých případech závažné sepse způsobené bakteriemi Patogenůléčba tazobaktamem a piperacilinem může být cílená a život zachraňující. Preventivní léčba k prevenci infekce se nedoporučuje, protože potenciální škodlivé vedlejší účinky mohou převážit nad dlouhodobou léčbou, což by mohlo vyvolat další odolnost bakterií.
Rizika a vedlejší účinky
Před parenterálním podáním správa tazobaktamu, zajistěte, aby nebyly známy alergie na peniciliny, cefalosporinynebo jiným inhibitory beta-laktamázy. Užívání drogy by mělo být také pečlivě zváženo z hlediska přínosu a možného rizika za přítomnosti známých játra or ledvina nemoc a nízká krev draslík úrovně. Stejně důležité je informovat ošetřujícího lékaře o možném použití koagulačních inhibitorů jako např aspirin, Marcumar nebo jeden z moderních “krev ředidla “, například apixabam, jako jejich účinky drogy mohou být oslabeny nebo zesíleny. Současné užívání jiných léků může také změnit účinek tazobaktamu. V průběhu interakce, například při dna léky probenecid prodlužuje dobu zdržení kombinovaného přípravku v těle, takže a dávka snížení je vhodné. Další rizika a škodlivé vedlejší účinky jsou srovnatelné s těmi, které je třeba vzít v úvahu při léčbě penicilin. Konkrétně přechodné poruchy trávení, kůže vyrážky (exantém), pokles neutrofilní granulocyty (neutropenie) a zvýšení játra hladiny enzymů a pokles draslík mohou se vyskytnout koncentrace. Ve velmi vzácných případech flebitida byly také pozorovány kardiovaskulární problémy.
