Triazoly jsou speciální chemické sloučeniny charakterizované strukturou ve tvaru prstence. Všechny triazoly mají vždy chemický molekulární vzorec C2H3N3. Tento vzorec naznačuje, že triazoly jsou složeny z pěti atomů. Každá jednotlivá molekula se skládá ze dvou uhlík atomy a tři dusík atomy.
Co jsou triazoly?
Triazoly jsou obvykle aromatické sloučeniny, které jsou heterocyklické a sestávají z pětatomového kruhu. Tento prsten se skládá z uhlík a dusík atomy. Z chemického hlediska existují triazoly ve dvou různých izomerních formách. Na jedné straně existují takzvané 1,2,3-triazoly, na druhé straně 1,2,4-triazoly. Podle toho, jak dusík atomy v triazolu jsou uspořádány v heteroaromatickém pětičlenném kruhu, existují dva izomerní triazoly. Ty existují ve dvou takzvaných tautomerních formách. Jediným rozdílem mezi těmito formami je lokalizace atomu dusíku v kruhu. A vodík atom se zase váže na tento atom dusíku. V zásadě je třeba poznamenat, že 1,2,3-triazoly mohou existovat ve dvou různých tautomerních formách, 1H-1,2,3-triazoly nebo 2H-1,2,3-triazoly. Podobně 1,2,4-triazoly existují jak v 1H-1,2,4-triazolech, tak v 4H-1,2,4-triazolech. Z farmakologického hlediska jsou triazoly uvnitř samostatné kategorie antimykotika. Antimykotika jsou speciální prostředky účinné proti houbám. Takzvaný triazol antimykotika zahrnují například aktivní složky flukonazol, itrakonazol, posakonazol a vorikonazol.
Farmakologický účinek
V zásadě jsou triazoly antifungální látky. Proto, abychom pochopili způsob působení triazolů, je nezbytné se blíže podívat na strukturu hub. Buněčná stěna hub se skládá z tzv polysacharidy a látka chitin. Chitin se vyskytuje nejen v houbách, ale hraje také ústřední roli ve struktuře krunýřů hmyzu. Uvnitř buněčné stěny hub je a buněčná membrána, jejíž nejdůležitější část tvoří látka ergosterol. V tomto ohledu se buněčné membrány hub liší od lidských membrán. V lidských buňkách látka cholesterolu místo toho je přítomen. Houby samy produkují důležitou látku ergosterol pro stavbu svých buněčných membrán. Výroba probíhá krok za krokem na základě látky skvalen. Všechny moderní účinné látky a drogy proti houbám napadají tvorbu látky ergosterol. Podobně jako triazoly i imidazoly inhibují třetí fázi produkce ergosterolu. Za tímto účelem dvě účinné složky blokují enzym potřebný pro přeměnu. Ve výsledku se místo ergosterolu vyrábějí další stavební materiály. Tyto defektní látky zhoršují metabolické procesy potřebné pro reprodukci hub. Proto se o triazolech říká, že mají fungistatický nebo reprodukční inhibiční účinek. Určité triazoly vést ke skutečnosti, že stavební materiály hub jsou silně změněny. To znamená, že houbové membrány již nelze správně vybudovat. Výsledkem je, že vnitřek buňky uniká, což vede ke smrti houby. Z tohoto důvodu mají některé triazoly také fungicidní nebo ničivý účinek. Typický zástupce této skupiny, účinná látka flukonazol, má fungistatický účinek při terapeutických dávkách ve většině případů. Při vyšších dávkách však také vykazuje fungicidní účinky na některé organismy. Látka narušuje proces přeměny lanosterolu na molekulu ergosterol. V důsledku toho dochází k defektům v buněčných membránách buněk hub. V lidských buňkách je naopak účinek flukonazol je mnohem slabší. V zásadě je flukonazol charakterizován relativně širokým spektrem aktivity. Primárně je látka účinná proti patogenním houbám, například Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans nebo Microsporum.
Lékařské použití a použití
Triazoly se používají v mnoha různých aplikacích. Četné deriváty se používají jako drogy, zejména jako antimykotika. Běžně používané drogy zahrnují flukonazol a itrakonazol. Kromě použití v medicíně se triazoly používají také například jako pesticidy, které také těží ze svého fungicidního účinku. Typická činidla zahrnují například cyprokonazol, epoxikonazol, hexakonazol, tebukonazol a triadimenol. Existují některá onemocnění rostlin, pro jejichž potírání lze použít pouze triazoly. V rámci lékařského použití triazolových antimykotik je možná lokální i systémová aplikace. Antifungální látky, které se aplikují systémově, však vyžadují zvýšenou pozornost možným vedlejším účinkům. Antifungální látka flukonazol se například používá jak v topických, tak v systémová terapie různých plísňových infekcí, jako je slizniční kandidóza, systémové plísňové infekce a závažné mukokutánní plísňové infekce.
Rizika a vedlejší účinky
V průběhu roku je možné několik možných vedlejších účinků a nepohodlí terapie s triazoly, které se liší podle konkrétního případu. Například, nevolnost a zvracení a svědění kůže někdy nastat. Navíc, játra někdy se vyskytnou poruchy funkce. Během léčby navíc někdy dochází ke změně barvy moči. Pokud se během nebo po něm vyskytnou nežádoucí účinky nebo jiné stížnosti terapie s triazoly by měl být okamžitě konzultován lékař a v případě potřeby by měl být lék vysazen.
