Benzylpenicilin je klasická forma penicilin, antibiotikum agent je také známý jako penicilin G.
Co je benzylpenicilin?
Benzylpenicilin, také známý jako penicilin G, je jedním z antibiotika. Pochází z beta-laktamu antibiotika a používá se k léčbě různých bakterií infekční choroby. Objev benzylpenicilin uskutečnil v roce 1928 skotský bakteriolog Alexander Fleming (1881-1955). Lékařovi byla v roce 1945 udělena Nobelova cena za objev antibiotikum penicilin. Penicilin G se vyrábí plísní Penicillium notatum. I v moderní době se benzylpenicilin získává fermentačně z houbových kultur spíše než synteticky. Penicilin G je považován za mateřskou látku všech peniciliny. To dalo vzniknout velkému počtu derivátů, jejichž vlastnosti se změnily. Nevýhody látky zahrnují její citlivost na bakteriální enzym penicilinázu a orální neúčinnost, která je způsobena nestabilitou kyselin. Z tohoto důvodu lze benzylpenicilin podávat pouze obcházením střeva.
Farmakologický účinek
Benzylpenicilin má bakteriostatickou aktivitu. Jeho spektrum aktivity zahrnuje grampozitivní bakterie, Gramnegativní anaerobní tyčinky, gramnegativní druhy koků a spirochety. Meningokoky, pneumokoky, klostridie, borrelie, korynebakterie, netvořící penicilin stafylokoky, alfa- a beta-hemolytické streptokoky, Leptospires, Bacteroides species, stejně jako Treponema pallidum a Bacillus anthracis jsou považovány za citlivé na penicilin-G. Počet bakteriálních kmenů rezistentních na penicilin G se však v posledních letech stále zvyšuje. To platí zejména pro gonokoky. Benzylpenicilin účinkuje tak, že inhibuje růst bakterie. Za tímto účelem je buněčná stěna choroboplodné zárodky je blokován antibiotikum látka. Někteří však bakterie mají schopnost ničit penicilin G, protože jsou vybaveny proteinem beta-laktamem. Tímto způsobem dosahují přirozené odolnosti vůči léku. Vzhledem k tomu, orální správa je neúčinný z důvodu rozpadu látky o žaludeční kyselinabenzylpenicilin musí být vždy podáván ve formě infuze nebo injekce. Protože je však působení antibiotika velmi krátké, je nutné jej podávat několikrát denně. Benzylpenicilin benzathin je považován za dlouhodobě působící benzylpenicilin a může být podáván jednou týdně nebo jednou měsíčně. Po krátké infuzi dochází k rychlému nárůstu plazmy koncentrace penicilinu G. Avšak již po pěti hodinách dochází ke stejně rychlému poklesu účinné látky. V případě intramuskulárního správa, vstřebávání je přibližně po 30 minutách kompletní. Plazma koncentrace je nižší než v případě intravenózní infuze. Benzylpenicilin je vylučován z těla primárně ledvinami. Neexistuje téměř žádný metabolismus. Míra, do jaké se penicilin G koncentruje v jednotlivých tělesných tkáních, se liší. V ledvinách se tedy vyskytují relativně vysoké koncentrace, játra a plíce, i když jsou poměrně nízké v kosti stejně jako v mozek.
Lékařské použití a použití
Benzylpenicilin je vhodný k léčbě infekcí, jejichž bakteriální původci jsou citliví na antibiotikum. Jedná se o infekce dýchacích cest, infekce v uchu, nosa oblast krku, vaginální infekce a zánět hrtanu. Nicméně, endokarditida (zánět vnitřní výstelky srdce), zápal mozkových blan (zánět z meningy), osteomyelitida (zánět z kostní dřeň), sepse (krev otrava), peritonitida (zánět pobřišnice) nebo infekce kůže lze také účinně léčit penicilinem G. Mezi další indikace patří revmatická léčba horečka, leptospiróza, šarlatová horečka, infekční onemocnění kůže, záškrt, Lyme nemoc, plyn gangréna a syfilis. V případě infekce rány nebo tetanus, na druhé straně je nutná kontrola, protože jejich Patogenů jsou většinou necitliví na benzylpenicilin. U některých onemocnění je penicilin G také kombinován s jiným antibiotikem. The dávka benzylpenicilinu závisí na konkrétním onemocnění. Dávka je uvedena v mezinárodních jednotkách (IU). Jeden milion IU nese označení ME. Maximální dávka je 10 ME, kterou lze podávat až čtyřikrát denně.
Rizika a vedlejší účinky
Léčba penicilinem G může někdy vést k nežádoucím vedlejším účinkům. Tyto zahrnují průjem, nadýmání, nevolnost, zvracení, změny v chuť, alergické reakce, jako jsou závažné kožní vyrážka nebo kopřivka, agranulocytóza, suché ústa, ledvina zánět, anémie, sérová nemoc, zanícená krev plavidla, svalové záškoláctví, a křeče. Někteří pacienti také trpí otoky a bolest v místě vpichu. Pokud musí pacient podstoupit léčbu benzylpenicilinem po delší dobu, existuje riziko plísňové nebo bakteriální infekce dvojtečka. V důsledku toho existuje riziko střevního zánětu doprovázeného průjem. V takovém případě musí být léčba okamžitě přerušena po konzultaci s ošetřujícím lékařem. Místo toho jiné antibiotika jsou použity později. Penicilin G se nesmí podávat vůbec, pokud je pacient přecitlivělý peniciliny. Pokud pacient trpí speciálními formami leukémie nebo Pfeifferův žláz horečka, lékař musí před podáním pečlivě zvážit rizika a přínosy pro pacienta. Užívání penicilinu G během těhotenství je považován za bezpečný. Je však důležité konzultovat s lékařem. Protože antibiotikum může přecházet na dítě přes matku mlékoexistuje riziko narušení kojence střevní flóra. Dotčené děti trpí průjem a střevní zánět. Kromě toho se mohou později vyvinout alergické reakce. Z tohoto důvodu se před použitím antibiotika doporučuje konzultace s lékařem, a to i v období kojení. Protože benzylpenicilin ovlivňuje střevní flóra a může způsobit průjem, je možné, že účinnost hormonální antikoncepce může být snížena antikoncepční pilulka. Z tohoto důvodu je další použití membrán nebo kondomy je doporučeno.
