ranolazin

Produkty

Ranolazin je komerčně dostupný ve formě prodlouženého uvolňování tablety (Ranexa). Byl schválen ve Spojených státech již v roce 2006, v EU v červenci 2008 a v mnoha zemích v dubnu 2010.

Struktura a vlastnosti

Ranolazin nebo () - (2-dimethylfenyl) -6 (4-hydroxy-2- (3-methoxyfenoxy) propyl) -2-piperazin acetamid (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g / mol) je derivát piperazinu a racemát.

Účinky

Ranolazin (ATC CO1EB18) má antianginální a antiischemické vlastnosti. The mechanismus účinku není přesně známo. Účinky jsou pravděpodobně výsledkem pozdní inhibice sodík proudí do srdečních buněk. To také umožňuje méně vápník ionty pro vstup do buněk, což má za následek relaxace z myokardu a vylepšené krev tok. Ranolazin, na rozdíl od beta blokátorů a vápník blokátory kanálů, nemá žádný vliv na srdce hodnotit, krev tlak nebo vazodilatace, takže má jiný, nový mechanismus účinku.

Indikace

Jako podpůrná léčba pro symptomatickou léčbu pacientů se stabilní angína kteří jsou nedostatečně kontrolovaní nebo nemohou tolerovat antianginální léky první linie (jako jsou beta blokátory a / nebo vápník antagonisté).

Dávkování

Ranolazin lze užívat s jídlem nebo nezávisle na jídle. Podává se dvakrát denně. Maximum denně dávka je 1500 mg.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těžká renální dysfunkce
  • Středně těžká až těžká dysfunkce jater
  • Současné užívání silných inhibitorů CYP3A4, např. itrakonazol, ketokonazol, vorikonazolposakonazol, inhibitory HIV proteázy, klaritromycin, telithromycin, nefazodon.
  • Souběžné používání určité třídy Ia (např. chinidin) nebo třída III (např. sofetilide, sotalol) antiarytmické látky, kromě amiodaron.

Kompletní bezpečnostní opatření najdete v Souhrnu údajů o přípravku.

Interakce

Ranolazin je substrátem CYP3A4. Průvodní správa inhibitorů může vést k potenciaci nepříznivé účinky. Kombinace se silnými inhibitory je kontraindikována. Naopak, induktory mohou účinek zeslabit. Protože ranolazin je částečně metabolizován CYP2D6, interakcí jsou také možné prostřednictvím CYP2D6. Ranolazin je také substrátem P-glykoprotein (P-gp). Co-správa silných inhibitorů transportéru, jako je např cyklosporin, chinidin, a verapamil, také zvyšuje plazmatické koncentrace. Ranolazin je sám o sobě středně silným až silným inhibitorem P-gp a slabým inhibitorem CYP3A4 a CYP2D6. Interakce jsou proto možné s digoxin a simvastatin, například. Dále možné interakcí s ostatními drogy je třeba vzít v úvahu prodloužení QT intervalu. Veškeré podrobnosti o interakcích naleznete v souhrnu údajů o přípravku.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější nepříznivé účinky zahrnují závratě, bolest hlavy, zácpa, zvracení, nevolnosta slabost. Ranolazin může prodloužit QT interval.