Produkty
Azathioprin je komerčně dostupný jako potažený filmem tablety a jako lyofilizát (Imurek, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1965.
Struktura a vlastnosti
Azathioprin (C9H7N7O2S, Mr = 277.3 g / mol) je nitromidazolový derivát merkaptopurin. Existuje jako světle žlutá prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Azathioprin (ATC L04AX01) má imunosupresivní vlastnosti. Účinky jsou primárně způsobeny inhibicí syntézy nukleových kyselin. Azathioprin je proléčivo. V těle se rychle biotransformuje na merkaptopurin. Hlavním aktivním metabolitem v buňkách je kyselina 6-thioinosinová.
Indikace
Aby se zabránilo odmítnutí štěpu v kombinaci s jinými imunosupresivak léčbě revmatoidů artritida a další autoimunitní onemocnění, například zánětlivá onemocnění střev a systémová lupus erythematosus.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. The tablety jsou obvykle brány jako singl dávka po jídle s tekutinou ke snížení nežádoucích účinků v zažívací trakt. Ihned po kontaktu s očima si umyjte ruce tablety.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Kojení
- Těžké infekce
- Závažné poruchy funkce jater nebo kostní dřeně
- Zánět slinivky břišní
- Očkování živými vakcínami
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Projekt dna lékařství allopurinol a další inhibitory xanthinoxidázy inhibují degradaci aktivního metabolitu 6-merkaptopurin na neaktivní kyselinu 6-thioureovou a může zvyšovat toxicitu. Proto, když je kombinován, azathioprin dávka musí být odpovídajícím způsobem upraveno, aby se zabránilo nepříznivé účinky. Jiná droga-droga interakcí jsou možné s neuromuskulárními blokátory, cytostatika, infliximab, warfarina aminosalicyláty.
Nepříznivé účinky
Z důvodu potlačení imunitní systém, infekční nemoci s viry, houby a bakterie jsou často pozorovány. Jiné běžné nepříznivé účinky obsahovat nevolnost a zvracení, kostní dřeň dysfunkce s trombocytopenie a leukopenie, hypersenzitivní reakce, anémie, pankreatitida a cholestáza. Jako ostatní imunosupresiva, může azathioprin podporovat tvorbu benigních a maligních nádorů.
