Produkty
Azol antimykotika jsou v mnoha zemích schváleny pro lokální i systémovou léčbu. Jsou k dispozici v mnoha dávkových formách včetně krémy, orální gel, prášky, spreje, tablety, kapsle, injekce, vaginální krémy a vaginální tablety. První azolová antimykotika se na trh dostala v 1950. letech.
Struktura a vlastnosti
Název azol odkazuje na heterocykly, které obsahují dusík atomy. Většina azolu antimykotika obsahují imidazol (např. ekonazol) a některé také obsahují triazol (např. flukonazol, itrakonazol). Proto se také označují jako imidazol antimykotika a triazolová antimykotika. The dusík heterocyklů se váže na hem železo drogového cíle.
Účinky
Azolová antimykotika (ATC D01AC, ATC J02AB) mají antifungální (fungistatické až fungicidní) vlastnosti, což znamená, že jsou účinná proti houbám, jako jsou dermatofyty, kvasinky a plísně. Účinky jsou založeny na inhibici enzymu lanosterol-14α-demethylázy (CYP51A1) v houbách. To inhibuje syntézu ergosterolu z lanosterolu, což vede k akumulaci toxických prekurzorů a narušení fungálních buněčná membrána shromáždění. Někteří zástupci jsou také aktivní proti grampozitivním a gramnegativním bakterie, stejně jako paraziti.
Indikace
K léčbě lokálních a systémových plísňových infekcí, jako jsou:
- Atletova noha
- Plísně na nehty
- Plísňové kožní infekce
- Kandidamykózy
- Vaginální houba
- Afty
- Lupy
- Pityriasis versicolor
- Systémové plísňové infekce, např. Invazivní kandidamykóza, aspergilóza.
Dávkování
Podle odborných informací. Aplikace závisí na léku.
Účinné látky
Aktuální azolová antimykotika:
- klotrimazol (Canesten, Gyno-Canesten, generika).
- Ekonazol (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Isoconazol (Travogen)
- ketokonazol (Nizoral, Terzolin, generika).
- Mikonazol, mikonazol proti plísni nehtů, mikonazolový ústní gel (daktarinština).
Systémová azolová antimykotika:
- flukonazol (Diflucan, obecný).
- Isavuconazonium sulfát (proléčivo isavukonazolu, Cresemba).
- itrakonazol (Sporanox, obecný).
- ketokonazol (Nizoral tablety jsou mimo obchod).
- Posakonazol (noxafil)
- Vorikonazol (Vfend, generika)
Existují další zástupci, kteří v mnoha zemích nejsou nebo již nejsou k dispozici.
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost, včetně na jiné látky v této skupině.
- Kombinace se substráty CYP450, které prodlužují QT interval (systémová léčba).
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Azolová antimykotika jsou inhibitory izoenzymů CYP450 a mají vysoký potenciál pro lék interakcí při systémovém použití. Při současném užívání substrátů CYP může dojít ke zvýšení jejich plazmatických koncentrací a riziku nepříznivé účinky zvyšuje.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky s topickým (dermálním) použitím patří kůže reakce, jako je svědění, a hořící pocit na pokožce a bolest může nastat. Při systémové léčbě kůže reakce, bolest hlavy, gastrointestinální poruchy a zvýšené játra enzymy může nastat. Problémem je rezistence, kterou mohou houby vyvinout proti antimykotikům drogy.
