Produkty
Diroximelfumarát byl ve Spojených státech schválen v roce 2019 ve formě prodlouženého uvolňování kapsle (Vumerity). To by nemělo být zaměňováno s dimethylfumarát (Tecfider).
Struktura a vlastnosti
Diroximelfumarát (C.11H13NE6, Mr = 255.2 g / mol) existuje jako bílá prášek který je těžko rozpustný v voda. Aktivní metabolit monomethylfumarát (MMF, viz níže) je esterifikován 2-hydroxyethyl sukcinimidem (HES).
Účinky
Diroximelfumarát je estery proléčivo, které je hydrolyzováno esterázami na aktivní metabolit monomethylfumarát (MMF). Jedná se o stejný metabolit vytvořený z dimethylfumarát (Tecfider). Diroximelfumarát se však uvolňuje méně methanol. Poločas aktivního metabolitu je přibližně jedna hodina. Diroximelfumarát má imunomodulační, protizánětlivé a neuroprotektivní vlastnosti. Předpokládá se, že tyto účinky jsou způsobeny aktivací cesty antioxidační reakce typu Nrf2 (jaderný 1 faktor (odvozený od erytroidu 2)). Jedná se o důležitý buněčný mechanismus proti oxidačním účinkům na buňky stres a zánětlivá odpověď.
Indikace
Pro léčbu roztroušená skleróza.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. The kapsle se užívají dvakrát denně (ráno a večer). Neměly by se podávat s jídlem obsahujícím vysoké procento tuku nebo s kalorickým jídlem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Současné ošetření dimethylfumarátem
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Diroximelfumarát se nemá užívat dimethylfumarát nebo s alkoholem. Diroximelfumarát neinteraguje s izoenzymy CYP450.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří splachování, bolest břicha, průjem, a nevolnost. Ve srovnání s dimethylfumarátem se diroximel fumarát vyznačuje lepší gastrointestinální snášenlivostí.
