Produkty
Dimethylfumarát je komerčně dostupný ve formě kapsle s enterosolventními mikrotabletami (Tecfider). V mnoha zemích je schválen od roku 2014. Dimethylfumarát je rovněž schválen pro léčbu svrab (Skilarence). Tento článek se týká terapie MS. V roce 2019 bylo schváleno nové proléčivo účinné látky; vidět diroximelfumarát (Početnost).
Struktura a vlastnosti
Dimethylfumarát (C.6H8O4, Mr = 144.1 g / mol) existuje jako bílá prášek který je snadno rozpustný v voda. Je to derivát kyselina fumarová. Monomethylfumarát je aktivní metabolit dimethylfumarátu. Ten se také tvoří z diroximel fumarátu.
Účinky
Dimethylfumarát (ATC N07XX09) má imunomodulační, protizánětlivé a neuroprotektivní vlastnosti. Snižuje frekvenci relapsů, výskyt MS lézí v mozeka zpomaluje progresi onemocnění. Předpokládá se, že tyto účinky jsou způsobeny aktivací cesty antioxidační reakce typu Nrf2 (jaderný 1 faktor (odvozený od erytroidu 2)). Jedná se o důležitý buněčný mechanismus proti oxidačním účinkům na buňky stres a zánětlivá odpověď.
Indikace
Pro léčbu roztroušená skleróza.
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle se užívají dvakrát denně k jídlu. Užívání s jídlem může snížit výskyt návalů.
Kontraindikace
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří zrudnutí (zarudnutí kůže a pocit tepla) a trávicí poruchy, jako je bolest břicha, průjem, a nevolnost. Dimethylfumarát může způsobit lymfopenii (snížení počtu lymfocytů), což vede k výskytu infekčních onemocnění.
