Produkty
Flibanserin (Addyi) byl schválen ve Spojených státech v roce 2015 ve formě potahovaného filmu tablety. Droga dosud nebyla registrována v mnoha zemích. Flibanserin byl původně vyvinut v Boehringer Ingelheim jako antidepresivum. To bylo prodáváno ve Spojených státech Sprout Pharmaceuticals.
Struktura a vlastnosti
Flibanserin (C.20H21F3N4Ach Mr = 390.4 g / mol) je piperazin a dihydrobenzimidazolonový derivát. Existuje jako bílá prášek který je nerozpustný v voda.
Účinky
Flibanserin (ATC G02CX02) stimuluje sexuální touhu. Je to agonista postsynaptické serotonin-5-HT1A receptory a antagonista serotonin-5-HT2A receptory. Přechodně zvyšuje koncentrace dopamin a noradrenalinu (odpovědný za sexuální vzrušení) a snižuje koncentraci serotonin (zodpovědný za sexuální inhibici) v prefrontální kůře mozek. Poločas je 11 hodin.
Indikace
K léčbě premenopauzálních žen s poruchou hypoaktivní sexuální touhy (HSDD).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně večer před spaním.
Kontraindikace
- Kombinace s alkoholem
- Kombinace s inhibitory CYP3A4
- Dysfunkce jater
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Flibanserin je substrátem CYP3A4 a v menší míře CYP2C19. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. jiný interakcí byly popsány s alkoholem, centrálním depresorem drogy, a digoxin (Substráty P-gp).
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují závratě, únavaospalost, nevolnost, poruchy spánku a sucho ústa.