Produkty a výroba
Morfium kapky jsou vodný kapací roztok hydrochloridu morfinu, obvykle v koncentrace 1% nebo 2%, maximálně 4%. The koncentrace označuje sůl; efektivní částka morfium základna je menší. Droga podléhá přísné kontrole jako anestetikum a je k dispozici pouze na lékařský předpis. The morfium kapky Streuli Pharma AG jsou registrovány jako léčivé přípravky u Swissmedic (Morphini hydrochloridum Streuli, kapky). Lékárny však také tradičně vyrábějí samotné kapky jako dočasný přípravek. Běžný předpis se nachází v Formularium Helveticum, ale v praxi se používají i jiné a upravené předpisy. Morfium řešení a suspenze (Oramorph, retardovaný: MST Continus) na bázi morfin sulfátu jsou rovněž schváleny, ale z našeho pohledu nepatří k morfinovým kapkám v užším slova smyslu.
Struktura a vlastnosti
Morfin hydrochlorid (C.17H20ClNO3 - 3 hodiny2Ach Mr = 375.8 g / mol) je hydrochlorid a trihydrát morfinu. Je také známý jako morphini hydrochloridum PhEur nebo morphini hydrochloridum trihydricum. Morfin-hydrochlorid existuje jako bílý krystal prášek, jako bezbarvé hedvábné jehly nebo jako hmoty ve tvaru krychle a na rozdíl od morfinového základu je rozpustný v voda. Morfin se přirozeně vyskytuje v opium z opiového máku a má silnou hořkost chuť.
Účinky
Morfin (ATC N02AA01) je analgetikum. Má to kašel-dráždivý, zácpa, sedativní, respirační depresor, antidiuretikum, miotik, mnohonásobně psychotropní a emetický vlastnosti. Morfin je agonista opioidních receptorů s vysokou afinitou k u-receptoru a slabou afinitou k κ-receptoru.
Indikace
Morfinové kapky se používají podle stagingového schématu WHO k léčbě středně těžkých až těžkých akutních a perzistentních bolesttj. pokud jsou neopioidní analgetika (např. acetaminofen) nebo slabá opioidy (např, kodein) nejsou dostatečně účinné.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Biologická dostupnost se značně interindividuálně liší kvůli vysoké metabolismus prvního průchodu. Proto, dávka se upravuje individuálně. Roztok se obvykle podává spočítáním kapek. Doporučuje se příjem dostatečného množství tekutiny; příjem je nezávislý na jídle. Roztok je intenzivně hořký a v případě potřeby jej lze smíchat se sirupem nebo jinými nápoji (výjimka: Černý čaj, třísloviny). Vzhledem k krátkému biologickému poločasu morfinu přibližně 2–4 hodiny je nutná častá aplikace. WHO doporučuje u chronických pacientů pravidelný příjem „v pravý čas“ bolesttj. lék by měl být podáván ve stanoveném rozvrhu, spíše než podle potřeby, pokud není jiné opioidy jako fentanyl jsou také předepsány náplasti. Léky obsahující morfin by měly být vysazovány postupně, když dojde ke změnám bolest řízení, aby se zabránilo abstinenčním příznakům
Kontraindikace
Kapky morfinu jsou kontraindikovány při přecitlivělosti. Úplná a komplexní preventivní opatření a další kontraindikace, které zahrnují zejména zhoršenou respirační funkci a riziko epileptických záchvatů, najdete na štítku s léčivým přípravkem.
Interakce
Morfin je primárně konjugován v játrech UGT2B7 na morfin-3-glukuronid a morfin-6-glukuronid a demetylován na normorfin. Morfin-6-glukuronid je aktivní metabolit. Centrálně depresivní léky, jako jsou sedativa, prášky na spaní, antidepresiva, neuroleptika nebo alkohol, mohou potencovat nepříznivé účinky morfinu a vést k útlumu dýchání, sedaci, nízkému krevnímu tlaku nebo kómatu. Anticholinergika mohou zesilovat anticholinergní vedlejší účinky morfinu (zácpa, sucho v ústech, poruchy močení, zmatenost u starších osob). Další interakce jsou možné s opioidními antagonisty, cimetidinem (kontroverzní, pouze u potkanů?), Svalovými relaxanci, inhibitory MAO, ritonavirem a rifampicinem.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky zahrnují změny nálady, poruchy spánku, halucinace, dýchací deprese, únava, ospalost, závratě, pocení, poruchy zraku, mióza (malé zorničky), křeče, nízký krevní tlak, zažívací potíže, suché ústa, nevolnost, zácpa opioidy a zácpa, křeče hladkého svalstva, psychická a fyzická závislost, histamin uvolnění, kůže návaly, svědění a reakce přecitlivělosti. Předávkování se projevuje jako respirační deprese, nízký krevní tlak, a kóma.
