Kdy nesmí být přípravek Marcumar® podáván?
Obecně platí, že kumariny se nesmí podávat během těhotenství, protože mohou způsobit vážné škody jak v raných fázích roku vývoj dítěte („Embryopatie“, třetí až osmý týden roku XNUMX) těhotenství) a v pozdějších, obvykle méně citlivých vývojových stádiích („fetopatie“, od devátého týdne těhotenství).
Alternativy k Marcumar®
Nejčastěji používanými antikoagulancii, kromě přípravku CoumarinsMarcumar®, jsou heparin, který lze podávat pouze intravenózně, a mini protein původně odvozený od pijavic (vědecký název: Hirudo medicalis), hirudin. disacharid glukosaminu a kyseliny glukosuronové). Antikoagulační účinek heparin spočívá v 1000násobném zvýšení (nebo zrychlení) účinnosti a krev- inhibitor clottingu, antitrombin (v literatuře se často označuje zkratkou AT).
Samotný antitrombin inhibuje enzym trombin, který je nezbytný pro krev srážení a zesíťování krve destičky pomocí fibrinu pro uzavření rány vytvořením neaktivních komplexů s ním. Heparin sama o sobě není rovnoměrně strukturovaná molekula, ale vyskytuje se v různých velikostech, takže lze rozlišit dvě podskupiny s různými vlastnostmi a aplikacemi: Na jedné straně existují „nefrakcionované“ hepariny sestávající z větších stavebních bloků (molekula je mezi 6,000 30,000 a XNUMX XNUMXkrát těžší než jeden atom vodíku), které se podávají intravenózně k léčbě plic embolie, noha žíla trombóza a pro antikoagulaci v případech angína pectoris (viz výše). Na druhé straně existují „frakcionované“ hepariny, které se také nazývají „nízkomolekulární“ kvůli jejich menší molekulární velikosti (vždy jsou lehčí než 6000 atomů vodíku). Různé chemické vlastnosti ve srovnání s vysokomolekulárními hepariny jsou důvodem stále častějšího užívání této skupiny léčiv: musí se podávat injekčně pod kůži (lékařsky: subkutánně) pouze jednou denně, proto jsou také pravidelně používané v ambulantním sektoru (např. rodinný lékař).
Nežádoucí vedlejší účinky se navíc vyskytují mnohem méně často: Kromě krvácení, které může nastat u všech antikoagulancií, existuje zvýšené riziko osteoporóza (úbytek kostní hmoty) a alergické reakce. osteoporóza je systémové onemocnění skeletu charakterizované sníženou kostní hmotou a narušením mikroarchitektury. Je charakterizována například spontánně se vyskytujícími zlomeninami kostí, aniž by předchozí traumatická nehoda dokázala vysvětlit zlomenina.
Nejlepší ochranou proti této nemoci, která postihuje hlavně ženské pohlaví, je dostatečný příjem potravy vápník (který je obsažen hlavně v mléce) a dostatečný přísun vitamin D (doporučuje se jíst mořské ryby dvakrát týdně). Kromě toho by měla být zajištěna dostatečná fyzická aktivita, protože to podporuje mineralizaci kosti. Je třeba se vyhnout dlouhodobému nedostatku pohlavních hormonů; v případě potřeby estrogeny potřebné pro metabolismus kostí lze nahradit v rámci hormonální substituční terapie, např. u žen po menopauze.
Heparinem indukované trombocytopenie, nebo zkráceně HIT, jsou dvě nemoci destičky jsou zničeny kvůli poruše imunitní systém. U méně závažných reverzibilních HIT typu 1 až 30% destičky jsou obvykle ztraceny na začátku léčby heparinem. Naproti tomu typ 2 je závažnější, často život ohrožující a vyskytuje se asi v 0.5 až 3% případů po pátém až jedenáctém dni po zahájení léčby.
Smrtelným účinkem (až u 30% pacientů) není ani tak závažná ztráta krevních destiček (počet krevních destiček obsažených v mikrolitru často klesá z přibližně 300,000 50,000 na méně než XNUMX XNUMX), ale masivní uvolňování látek podporujících koagulaci ze zdí krev plavidla. To je důvod, proč se HIT 2 nazývá „syndrom bílé sraženiny“: vaskulární okluze tepen v krvi zbavených červených krevních destiček, stejně jako tvorba sraženin noha žíly a plicní embolie mohou být životu nebezpečné. Aby se předešlo těmto komplikacím, musí být léčba okamžitě ukončena při prvních varovných známkách HIT a pokračovat dalším antikoagulanty.
Hirudin, který se dříve získával z pijavic, se osvědčil a nyní jej lze vyrábět také genetickým inženýrstvím (takto získané látky se analogicky nazývaly „lepirudin“ a „desirudin“). Až 15 cm velké, olivově zelené zbarvené annelidy používají hirudin ke zkapalňování krve svých hostitelských zvířat. Zejména v medicíně 19. století bylo používání pijavic k léčbě nejrůznějších nemocí velmi rozšířené; dnes však pijavice spadá pod ochranu přírody v Evropě a lze ji po Washingtoner Artenschutzabkommen sbírat pouze se zvláštním povolením.
Výhodou hirudinu oproti heparinům, kromě možnosti aplikace u pacientů s HIT 2, je jeho rychlý nástup účinku a obecně dobrá snášenlivost, takže nežádoucí vedlejší účinky jsou velmi vzácné. Nevýhodou je však horší ovladatelnost: na rozdíl od heparinů neexistuje antidotum, které by umožnilo předčasné ukončení antikoagulace (účinek heparinu lze neutralizovat injekcí proteinu protaminu, který se získává z lososa).
Všechny články v této sérii:
