Losartan

Produkty

Losartan je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Cosaar, generika). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1994 a byl prvním agentem ve skupině sartanů. Losartan se také kombinuje s diuretikem hydrochlorothiazid (Cosaar Plus, obecný).

Struktura a vlastnosti

Losartan (C.₂₂H₂₃ClN₆Ach M_r = 422.9 g / mol) je derivát bifenylu, imidazolu a tetrazolu. Je přítomen v drogy jako losartan draslík, bílý krystal prášek to je rozpustné v voda. Losartan je proléčivo a v těle se enzymaticky přeměňuje prostřednictvím CYP2C9 a CYP3A4 na aktivní metabolit karboxylové kyseliny oxidací postranního řetězce hydroxymethylu. Losartan se také váže na receptor, ale s nižší afinitou.

Účinky

Losartan (ATC C09CA01) má antihypertenzní a renoprotektivní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivním potlačením fyziologických účinků angiotensinu II na receptor AT1. Angiotensin II je peptidový hormon přímo zapojený do vývoje hypertenze. Má silné vazokonstrikční účinky a zvyšuje uvolňování aldosteronu, což zase zvyšuje voda a sodík zadržení.

Indikace

Léčba esenciální hypertenze
Snížení mrtvice riziko u hypertoniků s levou komorou hypertrofie.
Srdce selhání (kombinovaná léčba).
Diabetická nefropatie u hypertoniků s diabetem typu II se zvýšeným obsahem séra kreatinin a proteinurie.

Dávkování

Podle odborných informací. Lék se podává jednou denně, bez ohledu na jídlo.

Kontraindikace

Přecitlivělost
Těžká jaterní nedostatečnost
Dědičný angioedém a předchozí angioedém zapnutý Inhibitory ACE or sartany.
2. a 3. trimestr těhotenství.
Kombinace s aliskiren u pacientů s cukrovka mellitus nebo porucha funkce ledvin.

Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, závratě, poruchy spánku, horní část dýchací trakt infekce, poruchy trávení, nízký krevní tlak, hmatatelné tlukot srdce, rychlý puls, záda bolest, sval křeče, otoky a únava. Jako ostatní sartany a Inhibitory ACEmůže losartan způsobit hyperkalémie.