Lidokain je droga v lokální anestetikum třída, která také působí jako antiarytmikum. Patří k sodík skupina blokátorů kanálů.
Co je lidokain?
Lidokain je droga v lokální anestetikum třída, která také působí jako antiarytmikum. Droga lidokain byl první amino-uprostřed lokální anestetikum. Byl syntetizován v roce 1943 švédskými chemiky Bengtem Lundqvistem a Nilsem Löfgrenem. Prodali svá patentová práva farmaceutické společnosti Astra AB. Základem lidokainu je 2,6-xylidin. Lidokain se z toho vyrábí v několika syntetických krocích. Lék je dostupný jako monopreparát nebo jako kombinovaný přípravek ve formě gely, pasty, masti, čípky a injekce řešení. Injekce řešení může být 0.25% nebo 5%. Lidokain patří k lokální anestetika a do třídy sodík blokátory kanálů. Používá se však nejen jako lokální anestetikum, ale také jako antiarytmikum v medicíně. Lidokain působí velmi rychle. Metabolizuje se v takzvaném systému cytochromu 450 játra. Jeho biologická dostupnost je velmi dobrý. Méně než 10 procent originálu dávka se vylučuje močí.
Farmakologické účinky
Lidokain je a sodík blokátor kanálů. Lék blokuje napěťově řízené kanály pro sodík. Ty se nacházejí v buněčných membránách nervových buněk. Když nervová buňka je vzrušený, sodík proudí do buněk. An akční potenciál je generováno a buzení je přenášeno z jednoho nervová buňka do další nebo z jedné nervové buňky do cílové buňky depolarizačními procesy. Když jsou citlivé receptory kůže vnímat pocity jako tlak, bolest, teplo nebo studený, přenášejí tyto vjemy do mozek. To vyžaduje šíření excitace a tím také otevření sodíkových kanálů v buněčných membránách. Lidokain blokuje sodíkové kanály, takže do buněk nemůže proudit žádný sodík. Vznik akční potenciál je bráněno a stimul není přenášen. Lidokain má současně pouze lokální účinek. Jsou ovlivněny pouze nervové buňky umístěné v místě aplikace léku. Tenká nervová vlákna jsou ve své přenosové funkci blokována rychleji než silná nervová vlákna. Po aplikaci je pocit bolest je zpočátku snížena. Následně již teploty nejsou vnímány. Poté se zhoršují pocity dotyku a tlaku. Nakonec eferenty selžou. Eferenty jsou nervová vlákna, která probíhají od středu nervový systém do svalů. Když selhají eferenty, selže také funkce motoru v postižené oblasti.
Lékařské použití a použití
Hlavní použití lidokainu je regionální anestézie. Lokální anestézie eliminuje pocit bolest v omezené oblasti těla. Výhoda oproti Celková anestezie je to, že plíce a mozek funkce, metabolismus a dokonce i acidobazická rovnováha vyvážit jsou sotva ovlivněny. Lidokain se často podává jako lokální anestetikum při zubním a lékařském ošetření. Používá se pro povrch anestézie, vodivostní anestezie a infiltrační anestézie. V infiltraci anestézie, lidokain se vstřikuje do tkáně k znecitlivění malé oblasti. To může být nutné například při šití a lacerace nebo podobné drobné postupy. Alternativně může být lidokain injikován do blízkosti nervu. To otupí oblast zásobující nerv. Tento postup je také známý jako kondukční anestezie. Po kontaktní době jedné až tří minut se lokální anestézie trvá jednu až tři hodiny. Lidokain se také dobře vstřebává přes sliznice. Ve formě sprejů nebo masti, účinná látka se proto používá pro povrchová anestézie. Povrchová anestézie zaručuje osvobození od bolesti, například při léčbě hemoroidy nebo během endoskopií. Lidokain je také dostupný ve formě tzv. Zpoždění krémy nebo odložit postřik řešení. Aplikují se tence na žalud penisu, když se předkožka zatáhne, aby se potlačila předčasná ejakulace. Lidokain se také používá jako aktivní složka v kousání AIDS jako lokální anestetikum. Druhou hlavní oblastí použití této drogy je srdeční arytmie. Lidokain zpomaluje šíření excitace v systému srdečního vedení. Droga má tedy stabilizující účinek na srdce rytmus a potlačuje srdeční arytmie lidokain se tedy používá hlavně k léčbě tachykardických arytmií. V minulosti se lidokain používal velmi často jako nouzové léky. Jeho použití však nyní pokleslo, protože lidokain může nejen zabránit srdeční arytmie ale také je vyrábět v jednotlivých případech. Ve funkci antiarytmik musí být lidokain podáván intravenózně. Indikace pro intravenózní podání správa lidokainu jsou srdeční arytmie jakékoli etiologie. Patří sem také srdeční arytmie způsobené otravou antidepresiva or srdeční glykosidy. Lidokain lze preventivně podávat před intervencemi, které mohou dráždit srdce sval. Snižuje riziko ventrikulárních arytmií.
Rizika a vedlejší účinky
Vedlejší účinky jsou při nízkých dávkách lidokainu neobvyklé. Pokud je dávka příliš vysoká, srdeční nepříznivé účinky a mohou se objevit systémové nežádoucí účinky. Patří mezi ně příznaky jako ospalost, neklid, křeče a negativní inotropie srdce. Při negativní inotropii je kontraktilní síla srdce snížena. V jednotlivých případech pokles krev může se také objevit tlak nebo alergické reakce. Velmi zřídka pacienti spadají do a kóma po vysokých dávkách lidokainu.
