Produkty
Neratinib byl schválen ve formě potahovaného filmu tablety ve Spojených státech v roce 2017, v EU v roce 2018 a v mnoha zemích v roce 2020 (Nerlynx).
Struktura a vlastnosti
Neratinib (C.30H29ClN6O3, Mr = 557.1 g / mol) je v léčivu přítomen jako neratinib maleát, bílý až žlutý prášek to je voda rozpustný, zejména při kyselém pH. Jedná se o 4-anilinochinolid, který byl vyvinut na základě strukturně blízkého pelitinibu.
Účinky
Neratinib (ATC L01XE45) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Neratinib je inhibitor kinázy. Jeho účinky jsou způsobeny nevratnou (nekompetitivní) inhibicí receptoru pro epidermální růstový faktor (EGFR, HER1), lidského receptoru pro epidermální růstový faktor 2 (HER2) a HER4.
Indikace
Pro prodlouženou adjuvantní léčbu dospělých pacientů s pozitivním hormonálním receptorem, nadměrně exprimovaným / zesíleným HER2 v rané fázi karcinom prsu jehož předchozí trastuzumabadjuvantní léčba na bázi byla dokončena po dobu kratší než jeden rok.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety jsou užívány ráno se snídaní po dobu jednoho roku.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Souběžně správa silných induktorů CYP3A4 a P-glykoprotein.
- Souběžně správa slabých inhibitorů CYP3A4 a P-gp.
- Těžká jaterní nedostatečnost
- Těhotenství
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Neratinib je substrátem CYP3A4 a FMO a je transportován P-glykoprotein.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjem, nevolnost, únava, zvracení, bolest břichavyrážka, ztráta chuti k jídlu, horní bolest břicha, stomatitida a svaly křeče.
