Produkty
Nifedipin je komerčně dostupný ve formě prodlouženého uvolňování tablety (generika). Poprvé byl schválen v polovině 1970. let. Prodej originálu Adalat v mnoha zemích byly v roce 2019 ukončeny.
Struktura a vlastnosti
Nifedipin (C17H18N2O6, Mr = 346.3 g / mol) je a dihydropyridin. Existuje jako žlutý krystal prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Nifedipin je vysoce fotocitlivý.
Účinky
Nifedipin (ATC C08CA05) má antihypertenzní a vazodilatační vlastnosti a uvolňuje hladké svalstvo. Jeho účinky jsou způsobeny blokádou vápník příliv do buněk hladkého svalstva cév inhibicí vápníkových kanálů s napětím řízeným napětím typu L. Vápník je spouštěč kontrakce buněk hladkého svalstva.
Indikace
- Chronická stabilní angina pectoris
- Vasospastická angina pectoris
- Vysoký krevní tlak (esenciální hypertenze)
- Akutní hypertenzní krize (parenterální).
Off-label, nifedipin se také běžně používá jako inhibitor porodu. Ve formě nifedipinového krému se používá k léčbě análních trhlin. Další potenciální využití je pro chilblainy.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Trvalé uvolnění tablety se obvykle užívají jednou nebo dvakrát denně. Neměly by být podávány s grapefruitovým džusem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Prvních 20 týdnů těhotenství
- Kojení
- Kardiovaskulární šok
- Nestabilní angina pectoris
- Akutní infarkt myokardu
- Kockové pouzdro
- Nifedipin nesmí být kombinován s rifampicin.
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Nifedipin se metabolizuje ve střevě a játra prostřednictvím CYP3A4 a podstupuje vysokou hladinu metabolismus prvního průchodu. Proto droga-droga interakcí vyskytují se u inhibitorů CYP (např. grapefruitový džus) a induktorů CYP (např. rifampicin). jiný interakcí jsou možné (viz SmPC).
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří slabost, malátnost, bolest hlavy, zácpa, vazodilatace a otoky.
