Produkty
Remdesivir je komerčně dostupný jako prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztoku (Veklury, Gilead Sciences Inc, USA). Prozatímní schválení bylo uděleno v mnoha zemích a v EU v červenci 2020. Dne 25. listopadu 2020 bude schválení uděleno. V USA byla droga registrována v říjnu.
Struktura a vlastnosti
Remdesivir (C.27H35N6O8P, Mr = 602.6 g / mol) je analog nukleosidu adenosin a je monofosforamidátovým proléčivem aktivního GS-441524, který je navíc v cílových buňkách trifosforylován. Základní informace o struktuře najdete také v článku Nukleové kyseliny.
Účinky
Remdesivir má antivirové vlastnosti se širokým spektrem aktivity proti řadě RNA viry. Patří mezi ně koronaviry, jako je SARS-CoV-2 a MERS-CoV, stejně jako Ebola virus a respirační syncyciální virus (RSV). Jeho účinky jsou založeny na integraci do virové RNA, což vede k předčasnému ukončení syntézy. Selektivně inhibuje virovou RNA polymerázu, syntézu virové RNA a virovou replikaci. Trifosfát aktivní sloučeniny soutěží s přírodním substrátem adenosin trifosfát (ATP). Aktivní metabolit GS-441524 má poločas 27 hodin.
Indikace
K léčbě koronavirové choroby Covidien-19 u dospělých a dospívajících ve věku 12 let a starších, kteří mají SARS-CoV-2 pneumonie a vyžadují doplňkové kyslík.
Dávkování
Lék se podává jako intravenózní infuze.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Remdesivir je substrátem pro CYP2C8, CYP2D6 a CYP3A4, stejně jako OATP1B1 a P-glykoprotein. Kombinace s chlorochin or hydroxychlorochin se nedoporučuje.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, nevolnost, zvýšené transaminázy a vyrážka.
