Praziquantel je farmakologicky účinná látka používaná pro terapie při napadení parazity. Účinná látka byla vyvinuta již v 1970. letech XNUMX. století a od té doby je považována za lék volby pro infekce červy.
Co je to léčba praziquantelem?
Praziquantel je takzvané antihelmintické, antihelmintické činidlo. Jako takový se úspěšně používá k léčbě napadení přísavkami, plochými červy, tasemnicemi a motolicemi. Praziquantel je tzv. antihelmintikum. Jako takový se s úspěchem používá pro zamoření sacími červy, plochými červy, tasemnicemi a pijavicemi. Od svého vývoje si droga rychle získala uznání nejen v humánní medicíně, ale také ve veterinární medicíně. Účinná látka byla vyvinuta již v 1970. letech ve spolupráci dvou hlavních farmaceutických společností Bayer a Merck. Po vést více než deset let byl praziquantel uveden na trh počátkem 1980. let. Chemicky je praziquantel chinolinový derivát. Působí lokálně na sliznice a působí také systémově. Proto je vhodný pro orální podání terapie lidí a zvířat při napadení parazity. Doba používání a způsob aplikace vždy závisí na stupni a typu napadení parazity. Aktivní složka je účinná proti širokému spektru parazitů u lidí a zvířat. Často i jediný dávka je nutné rychle a spolehlivě zabít všechny parazity v gastrointestinálním traktu.
Funkce, účinek a cíle
Ve veterinární medicíně se praziquantel používá profylakticky jako odčervení u psů a koček. Pokud již existují napadení parazity, jsou zabiti během několika hodin správa drogy. Díky afinitě praziquantelu ke sliznicím chrání účinná látka v malé míře také proti opětovnému napadení. Kromě ústní správa ve formě tablety s definovaným obsahem účinné látky byly vyvinuty také transdermální aplikační systémy, které se však používají výhradně ve veterinární medicíně. Pro profylaxi nebo léčbu napadení červy se praziquantel rozpustil voda kape na kůže koček nebo psů. Účinná látka je absorbována prostřednictvím kůže a vstupuje do krevního řečiště. Protože se však absorbuje pouze část látky kůže, ústní aplikace se považuje za standardní terapie a lék volby pro napadení červy v gastrointestinálním traktu. Cílem terapie praziquantelem je úplné zabití a odstranění parazitů v jakékoli fázi vývoje. The mechanismus účinku praziquantel je také vědecky prokázáno. Chinolin praziquantel se váže na slizniční povrch parazitů a otevírá je vápník kanály. To velmi rychle vede k nadměrné kontrakci svalů a následně ke spastické paralýze červů nebo motolic, která má za následek smrt parazita. Není to však jediné mechanismus účinku. Je to proto, že praziquantel také napadá neporušenou kůži parazita a trvale narušuje jeho metabolismus. To umožňuje, aby škůdce byl lépe rozpoznán a napaden hostitelem imunitní systém. V případě napadení vnitřním červem se zabití paraziti jednoduše vylučují stolicí. Pokud účinná látka vstoupí do krev, šíří se do všech orgánů a orgánových systémů. Účinnost zůstává zcela nedotčená, a proto je praziquantel také vhodný pro terapii zamoření extraintestinálními červy, například v mozek. K bezpečnému zabíjení parazitů je nezbytné dosáhnout určitého dávka na kilogram tělesné hmotnosti. 10–25 mg praziquantelu jako jediného dávka na kilogram tělesné hmotnosti postačuje k usmrcení napadení červy v gastrointestinálním traktu. V případě systémového zamoření je třeba zvolit vyšší dávky, které je pak nutné obvykle podat několikrát. Systémová prazikvantelová léčba u lidí musí být vždy pod přísným lékařským dohledem. V západních průmyslových zemích se napadení parazity u lidí v posledních desetiletích značně snížilo. Praziquantel zde proto hraje větší roli ve veterinární medicíně. V rozvojových zemích jsou však červové infekce stále rozšířené. Praziquantel se zde používá s velkým úspěchem, například proti nebezpečné chorobě červů schistosomiáza. Aktivní složka je také schválena v pediatrii pro tělesnou hmotnost nejméně 20 kg.
Rizika, vedlejší účinky a nebezpečí
Během léčby praziquantelem se mohou vyskytnout nežádoucí účinky a intoleranční reakce.Nepříznivé účinky jsou často způsobeny předávkováním. Zvracení, nevolnost a bolest břicha, ale také slabost, tvorba popálenin na kůži nebo svědění mohou být příznaky předávkování nebo přecitlivělosti během léčby. V těchto případech by měl být praziquantel okamžitě vysazen a nahrazen podobně působícím antihelmintikem. Pacienti léčení tímto lékem také uvádějí svaly bolest, ztráta chuti k jídlu, závrať, a únava. Protože léčba praziquantelem je v mnoha případech a jednorázová dávka a velmi krátké, tyto nežádoucí účinky obvykle rychle vymizí. Je známo, že některé drogy for epilepsie a malárie může významně snížit obsah účinné látky praziquantel. Tyto skupiny léků by proto neměly být užívány současně. Navíc praziquantel není kompatibilní s antibiotikum rifampicin; nepředvídaná chemikálie interakcí může nastat. Obě látky by rovněž neměly být za žádných okolností brány společně. V průběhu těhotenství a kojení lze praziquantel použít pouze v odůvodněných výjimečných lékařských případech. Účinná látka také přechází do mateřské mléko a může poškodit nenarozené dítě. Pacienti s již existujícími stavy, jako je srdeční arytmie nebo s postižením ledvina or játra funkce nesmí užívat praziquantel vůbec, nebo pouze po výslovných pokynech lékaře. Farmakologické činidlo cimetidin způsobuje hromadění praziquantelu v krev. Pokud jsou obě látky užívány současně, koncentrace praziquantel v krev může prudce stoupat; jeho poločas se navíc zvyšuje, protože cimetidin ztěžuje to játra rozebrat praziquantel.
