Ekonazol: Účinky, použití a rizika

Ekonazol je antifungální látka, která se terapeuticky používá k houbovým infekcím kůže, nehtya sliznice. Lokální aplikace účinné látky je obecně spojena s žádnými nebo menšími vedlejšími účinky.

Co je to ekonazol?

Ekonazol je antifungální látka používaná terapeuticky k houbovým infekcím kůže, nehtya sliznice. Ekonazol (také econazolum) je imidazolový derivát a je přiřazen ke skupině imidazolových a triazolových účinných látek, které působí jako topický azol antimykotika fungistaticky (inhibuje houby) a ve vyšších koncentracích fungicidně (hubí houby). Ekonazol se tedy obecně používá v dermatomykózách (plísňových chorob z kůže, vlasy a nehty) a mykózy sliznic způsobené lidskými patogenními houbami, jako jsou dermatofyty (vláknité houby), plísně a / nebo kvasinky. Aktivní složka také vykazuje antibakteriální aktivitu proti grampozitivnímu bakterie a lze je použít k léčbě smíšených infekcí (sekundárních infekcí). Ekonazol je bílá prášek to je téměř nerozpustné v voda a je obecně přítomen v drogy jako dusičnan ekonazolu.

Farmakologický účinek

Stejně jako všechny deriváty imidazolu má ekonazol antifungální účinek tím, že inhibuje biosyntézu ergosterolu (sterolu) obsaženého v buněčná membrána hub. Zejména je inhibována 14-alfa-demethyláza (enzym), která je nezbytná pro demethylaci C14. V důsledku inhibované syntézy ergosterolu, houbové buněčná membrána již nelze syntetizovat a dochází k akumulaci prekurzorů ergosterolu. Vzhledem k tomu, že ekonazol účinně inhibuje CYP (cytochromy P450), metabolizuje enzymy které jsou zvláště aktivní v játra a podílet se na metabolismu drogy, mastné kyseliny, steroidy, žluč kyseliny, a vitamíny, mimo jiné, systémová aplikace ve vysokých dávkách by mohla vést na játra poškození. Ekonazol se však obecně aplikuje lokálně nebo lokálně a externě vstřebávání účinné látky do oběh je nízká a ne interakcí se obvykle očekávají.

Léčivé použití a aplikace

Vzhledem k širokému spektru aktivity ekonazolu lze léčivo použít téměř pro všechny dermatomykózy. Ekonazol se používá zejména k léčbě plísňových infekcí kůže, nehtů a sliznic ústa a ohanbí. Aplikace Econazole je tedy indikována na infekce způsobené dermatofyty (včetně druhů Epidermophyton, Trichophyton a / nebo Microsporum), kvasinkami (včetně Candida albicans) nebo plísněmi (včetně druhů Cladosporium, Aspergillus). Ekonazol lze také použít v případech další bakteriální infekce (smíšené nebo sekundární infekce) s streptokoky or stafylokoky, stejně jako plísňové infekce způsobené steroidními nebo antibiotikum terapie. Kromě toho lze účinnou látku použít k léčbě pityriáza versicolor, plísňová infekce způsobená kvasinkami druhu Malassezia furfur. Malassezia furfur obvykle patří ke zdravé flóře kůže. Hyperhidróza (zvýšená produkce potu) v důsledku nedostatečného odpařování, atletické aktivity a / nebo horkého a vlhkého pracovního prostředí může mít za následek zvýšený růst plísní. Ekonazol lze aplikovat lokálně jako krém, krém, sprej, roztok nebo prášek. Kromě toho může být účinná složka aplikována jako krém nebo vaginální čípek pro vaginální infekce způsobené kvasinkovými houbami (včetně Candida albicans). Použití derivátu imidazolu je také indikováno pro sekundární bakteriální infekce pochvy. Ekonazol se také lokálně aplikuje jako vaginální krém na infekce mužského penisu nebo genitálií kvasinkami, zejména Balantis mycotica, jako součást antimykotika terapie. Obecně platí, že sexuální partner postižené osoby by měl být léčen společně, aby se zabránilo „ping-pongovému efektu“ (vzájemné opětovné infikování).

Rizika a vedlejší účinky

V případě přecitlivělosti na imidazoly je použití ekonazolu kontraindikováno z důvodu možných alergických reakcí. Podobně, terapie při použití latexu by mělo být vyloučeno použití ekonazolu membrána for antikoncepce.Econazole by neměl být používán během těhotenství, nebo pouze po konzultaci s lékařem, protože lék je spojen se zhoršenou fetogenezí v prvním trimestru (třetím trimestru) a zvýšenou porodní aktivitou a novorozeneckou úmrtností (fetotoxický účinek) ve třetím trimestru, zejména při vysokých dávkách. Během kojení je navíc třeba se vyhnout místní nebo lokální aplikaci ekonazolu do oblasti bradavek, protože zatím není jisté, zda může účinná látka pronikat mateřské mléko. Navíc svědění (svědění), hořící, píchání a zarudnutí kůže jsou častěji pozorovány při použití ekonazolu, zatímco alergické reakce (kontaktní dermatitida), kožní vyrážky a záněty, stejně jako angioedém (voda retence v podkoží nebo submukóze) a úly jsou pozorovány méně často. Zvláště ve vaginální oblasti může ekonazol způsobit podráždění sliznice. Nakonec slza pevnost of kondomy, zejména latexové kondomy, může být ekonazolem negativně ovlivněn.