Amfepramon je nepřímé alfa-sympatomimetikum a v Německu se používá jako potlačující chuť k jídlu. Kvůli nezanedbatelnému potenciálu zneužití je účinná látka předepsána pouze v naléhavých případech na krátkou dobu pro podpůrnou léčbu obezita.
Co je amfepramon?
Vzhledem k nezanedbatelnému potenciálu zneužívání je lék předepisován na krátkou dobu pouze v naléhavých případech pro podpůrnou léčbu obezita. Amfepramon je také známý jako 2-diethylamino-l-fenylpropan-l-on, 1-diethylaminopropiofenon, amfepramonum nebo diethylpropion. Patří do skupiny derivátů fenyletylaminu. Jedná se o chemické sloučeniny odvozené od fenylethylaminu. Fenyletylaminy jsou v přírodě široce distribuovány (například neurotransmiter dopamin nebo aminokyselina podobná látka tyramin) nebo jsou vyráběny uměle (například určité amfetaminy). Mezi fenyletylaminy, amfepramon patří do podskupiny katinonů. Katinony jsou pojmenovány po sloučenině katinon, která patří do skupiny amfetaminy a má stimulační účinek. Amfepramon také působí jako stimulant a stimuluje sympatiky nervový systém, součást autonomního (vegetativního) nervového systému. Je klasifikován jako alfa-sympatomimetikum. Je komerčně dostupný jako lék na předpis pod obchodními názvy Regenon a Tenuate. V Německu spadá amfepramon pod Narkotika Zákon, ale je prodejný a může být předepsán lékařem.
Farmakologický účinek
Alfa-sympatomimetika (také známí jako agonisté alfa-adrenoreceptorů) působí na autonomní nervový systém. Toto se také nazývá nedobrovolné nebo autonomní nervový systém protože to nelze ovlivnit dobrovolně. Účinné látky stimulují specifickou část tohoto nervového systému, tzv sympatického nervového systému. Amfepramon působí jako nepřímé alfa sympatomimetikum. Zatímco přímé alfa-sympatomimetika napodobovat akci adrenalin vazbou na stejné receptory, nepřímý alfa-sympatomimetika vést k vydání dopamin a noradrenalinu Ty pak stimulují sympatického nervového systému. Tímto způsobem amfepramon stimuluje kardiovaskulární systém a určité orgány, ale má také centrální nervový účinek překročením krev-mozek bariéra v mozkové činnosti. Výsledkem je, že účinná látka krátce zvyšuje fyzickou a duševní výkonnost a zvyšuje bdělost. Krev tok do plic, krevní tlak a srdce zvýšení sazby. Amfepramon navíc potlačuje pocity únava, potlačuje žízeň a (prostřednictvím cíle lokalizovaného v Hypotalamus) způsobuje pokles příjmu potravy a chuti k jídlu. Vzhledem k mnohonásobným účinkům na celý organismus bude lékař předpis amfepramonu velmi pečlivě zvažovat, aby se zabránilo nepříznivé účinky.
Léčivé použití a aplikace
Alfa-sympatomimetika se mimo jiné používají jako anorektika (látky potlačující chuť k jídlu). Amfepramon se používá k podpůrné léčbě u pacientů s nadváha (obezita) jehož body mass index (BMI) je větší než 30. BMI se vypočítá pomocí následujícího vzorce: BMI = tělesná hmotnost v kilogramech / (výška v metrech) 2. Přípravek by se však měl používat pouze v případě jiného vhodného snížení hmotnosti opatření nebyly úspěšné. U pacientů, kteří nebyli schopni dosáhnout hubnutí dietou a cvičením, ale kteří naléhavě potřebují zhubnout ze zdravotních důvodů, se lékař může rozhodnout pro krátkodobou léčbu amfepramonem. Jelikož jde o anorektikum centrálního nervu, jsou vedlejší účinky časté a existuje možnost zneužití. V létě 2001 Německý spolkový institut pro Drogy a Zdravotnické prostředky (BfArM) kvůli vedlejším účinkům stáhla schválení pro potlačující chuť k jídlu obsahující amfepramon. Výrobci se proti tomuto rozhodnutí úspěšně odvolali. Přípravky se vracejí na trh od roku 2004. Jejich účinnost při skutečném dlouhodobém snižování hmotnosti je však sporná. Proto je amfepramon nyní předepisován pouze v jednotlivých případech a obecně se používá pouze ke krátkodobé léčbě obezity.
Rizika a vedlejší účinky
Amfepramon (stejně jako mnoho alfa-sympatomimetik) má nezanedbatelný potenciál zneužívání a závislosti. Z tohoto důvodu byl klasifikován jako narkotikum a zahrnuto do přílohy 3 němčiny Narkotika Zákona (narkotika, která lze uvádět na trh a předepisovat). Německý BfArM a další protidrogové úřady EU výslovně poukazují na nízký zdravotní přínos ve vztahu k závažným vedlejším účinkům. Zahrnuty vedlejší účinky psychóza, deprese, halucinaceagitovanost, poruchy spánku, bušení srdce, hypertenze, závraťa závratě. Zdá se, že amfepramon také podporuje rozvoj plicních arterií hypertenze. U některých pacientů může dojít k nebezpečí srdeční arytmie, včetně infarktu myokardu nebo srdeční zástavaběhem léčby amfepramonem. Dlouhodobé užívání amfepramonu může způsobit závislost a po vysazení léku se mohou objevit abstinenční příznaky.
