Bezafibrát patří do skupiny fibrátů. Bezafibrát je látka snižující lipidy a spolu s statiny a kyselina nikotinová, je důležitou terapeutickou možností pro léčbu zvýšené triglyceridů zejména, ale také zvýšené cholesterolu v některých případech.
Co je bezafibrát?
Bezafibrát (chemický název: kyselina 2- (4- {2 - [(4-chlorbenzoyl) amino] ethyl} fenoxy) -2-methylpropionová), jako je clofibrát nebo fenofibrát, je derivát fibrátů. Fibráty jsou drogy používá se k léčbě zvýšené krev lipidy (hyperlipidémie). Bezafibrát se primárně používá ke snížení vysokých hladin triglyceridů. Nicméně, cholesterolu-lowering efekt v krev je jen nepatrně výrazný, a proto cholesterolu snižování primárně zajišťuje skupina drog statiny. Účinek bezafibrátu na snížení hladiny cholesterolu je pouze asi 10 až 25 procent; podle toho je největší účinek pravděpodobně ve snížení hodnoty triglyceridů (asi 20 až 40 procent). Zvýšené triglyceridy jsou velkým problémem, protože na jedné straně je obtížné je léčit a na druhé straně mohou způsobit těžká kardiovaskulární onemocnění. Důsledky zvýšené plazmatické hladiny tuků se pohybují od aterosklerózy po srdce útok a mrtvice. Statiny jsou zde preferovány, protože se mohou výrazně snížit lipidy a tím také snížit riziko sekundárních onemocnění. Fibráty se navíc považují pouze za druhou volbu a používají se, pokud jde o statiny terapie není účinný, pokud statiny nejsou tolerovány, nebo pokud jsou zvýšené pouze ty triglyceridy, jejichž snížení je hlavním účinkem bezafibrátu. Bezafibrát se podává jako tableta nebo tobolka obsahující bílý a nerozpustný krystal prášek. Bezafibrát se štěpí vylučováním močí poté, co se rozloží na kyselinu klofibrovou. V souladu s tím dávka u pacientů s nedostatečností ledvin by měla být upravena.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Snížení koncentrace triglyceridů je nejdůležitějším účinkem bezafibrátu a dalších fibrátů. Přesný způsob, jak toho lze dosáhnout, však dosud není jasný. Je však pravděpodobné, že bezafibrát řídí takzvaný receptor aktivovaný PPARα nebo peroxisomovým proliferátorem. Některé studie ukazují, že také aktivuje PPARy a PPARδ. PPARα je protein, který se váže na DNA a mění tam molekulární procesy, které jsou důležité pro metabolismus lipidů. Například způsobí zvýšené snížení o LDL o 10 až 25 procent. Tento cholesterol se nazývá špatný, protože se ukládá ve stěnách krev plavidla a způsobí tam zánětlivou reakci. Výsledkem je ateroskleróza. Kromě toho bezafibrát způsobuje nárůst HDL, který se také nazývá dobrý cholesterol. Je popsán jako dobrý, protože pomáhá sbírat cholesterol, který byl uložen všude, a transportovat jej do játra, skrz které je následně vylučován. V játraBezafibrát také způsobuje nižší uvolňování VLDL, které také obsahuje cholesterol, ale hlavně triglyceridy. Dalším účinkem je, že bezafibrát aktivuje lipoprotein lipáza, enzym degradující triglyceridy. Na stěnách cévy způsobuje bezafibrát protizánětlivý proces. Bezafibrát dále působí na žlučník, kde zvyšuje litogenitu žluč, což znamená, že riziko rozvoje žlučové kameny se zvyšuje.
Lékařské použití a použití pro léčbu a prevenci.
Bezafibrát se používá ke zvýšení plazmatických hladin triglyceridů. Zvýšená krev lipidy mohou být na jedné straně vrozené, v takovém případě obvykle dochází k defektu enzymu, který je potřebný k štěpení triglyceridů. Tento stav je také známý jako primární rodinný hypertriglyceridémie. Na druhé straně mohou být získány zvýšené lipidy v krvi (sekundární hypertriglyceridémie). Ten má různé příčiny. Například zvýšená hladina triglyceridů může být způsobena předepisováním lékařem drogy které zvyšují hladinu lipidů v krvi (například beta-blokátory, glukokortikoidy, hormonů). Ale nesprávné, s vysokým obsahem tuku strava Můžete také vést ke zvýšení triglyceridů. Metabolická porucha cukrovka může také negativně změnit lipidy v krvi. The metabolický syndrom (kvarteto: Glukóza intolerance, hypertenze, porucha metabolismu lipidů a obezita) je také možná aplikace bezafibrátu. Bezafibrát má poločas 2 hodiny a užívá se ve formě tablety or kapsle 200 mg třikrát denně.
Rizika a vedlejší účinky
Projekt nepříznivé účinky bezafibrátu jsou různé. Mezi nespecifické účinky patří například otoky, problémy s dýchánía úly, které lze vysvětlit kvůli alergická reakce těla k bezafibraci. Mezi další nežádoucí účinky patří horečka, je chřipka-jako pocit, a také atypické efekty jako např bolest hlavy, závrať, změna vědomí, problémy s erekcí a bolavé končetiny. Existují také gastrointestinální účinky, jako je nevolnost, zvracení a průjem, stejně jako náhlé zvýšení hmotnosti. Ztráta chuti k jídlu je také často pozorován. U bezafibrátu je spíše vzácně pozorován rozpad svalů nebo rhabdomyolýza. Pacienti trpí bolest, křeče a svalová slabost. Rozpad svalů může být také způsoben statiny, proto by se neměly podávat v kombinaci s bezafibrátem. Změna v krevní obraz je také poměrně zřídka pozorovaným vedlejším účinkem. Bezafibrát navíc zvyšuje litogenitu přípravku žluč, což zvyšuje riziko žlučové kameny. Pacienti s játra onemocnění nebo onemocnění žlučníku, stejně jako renální nedostatečnost pacienti nebo těhotné ženy a kojící matky by neměli užívat bezafibrát.
