Indinavir patří k inhibitorům proteázy. Aktivní léčivá látka se používá k léčbě infekce HIV.
Co je indinavir?
Indinavir patří k inhibitorům proteázy. Lékařský prostředek se používá pro terapie infekcí HIV. Indinavir je název antivirotika, které patří do skupiny inhibitorů HIV proteázy a používá se k léčbě infekce HIV. Inhibitory HIV proteázy se používají jako součást speciálního „vysoce aktivního antiretrovirotika Terapie”(HAART) spolu s dalšími antiretrovirovými látkami drogy jako jsou NRTI (inhibitory reverzní transkriptázy nukleosidů) a NNRTI (inhibitory reverzní transkriptázy bez nukleosidů). Indinavir byl vyvinut americkou farmaceutickou společností Merck and Co nebo MSD Sharp and Drohme (MSD). Společnost vyvinula orální dávkové formy inhibitoru proteázy, které byly nakonec schváleny jak americkým úřadem pro potraviny, tak i léčivy Administrativa (FDA) a Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) v roce 1996. V 1990. letech patřil indinavir k nejúčinnějším antivirovým drogy. Postupem času však byla droga stále více nahrazována výkonnějšími inhibitory HIV proteázy.
Farmakologický účinek
Indinavir způsobuje vazbu na virovou HIV proteázu. To je důležité pro replikaci patogenu. Tento proces vede k inhibici virového enzymu, což zase působí proti replikaci viru. Nakonec dochází ke snížení virové zátěže. Použití indinaviru je považováno za užitečnější u typu 1 AIDS pacientů, protože lék má větší afinitu k HIV-1 než k HIV-2. V krvi se indinavir váže na plazmu Proteinů na přibližně 60 procentech. K metabolismu a rozpadu léku dochází v játra. Indinavir má tu nevýhodu, že se musí užívat každých osm hodin. To je jediný způsob, jak zajistit dostatečné biologická dostupnost. Doporučuje se užívat indinavir buď hodinu před jídlem, nebo hodinu po jídle. Pokud je jídlo bohaté na Proteinů (albumin) a tuku, což má za následek významné snížení vstřebávání. Lékaři obecně považují za vhodné podávat jej na prázdno žaludek.
Lékařské použití a použití
Indinavir se podává k léčbě dospělých, dospívajících a dětí ve věku od XNUMX let terapie infekce HIV. Kromě toho je inhibitor proteázy vhodný pro prevenci postexpozice u dospělých. Indinavir se nepoužívá jako jediný lék kvůli rozvoji rezistence u HIV viry. Místo toho je lék kombinován s jinými antivirotiky drogy. Může to být zidovudin nebo lamivudin, například. Doporučeno dávka indinaviru je 3 x 800 miligramů denně. Nižší dávka riskuje značnou ztrátu účinnosti. Inhibitor proteázy však nesmí být užíván ve větších množstvích. The kapsle se užívají každých osm hodin se sklenicí voda nebo skim mléko. Alternativně, správa s čajem, káva nebo džus je také možný. Působit proti ledvina kameny, je vhodné poskytnout tělu alespoň šest brýle of voda denně. Pokud se má lék podávat společně s jídlem, doporučuje se lehká jídla, jako jsou kukuřičné lupínky nebo toast s džemem. Je také důležité chránit indinavir před teplem a vlhkostí.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání indinaviru může někdy vést k nežádoucím vedlejším účinkům. U přibližně šesti procent všech pacientů si závažné nežádoucí účinky dokonce vyžadují přerušení léčby. Ve většině případů dochází k poruchám zažívací trakt jako průjem, bolest břicha a nevolnost. Poměrně vzácným nežádoucím vedlejším účinkem je vývoj býka krk, při kterém dochází k abnormálnímu přerozdělení tuku v oblasti krku. Mezi další možné vedlejší účinky patří změny metabolismu, jako je hyperglykémie, hypercholesterolémie or hypertriglyceridémie, bolest hlavy, únava, pocity slabosti, krvácení v případě hemofilie, kožní vyrážka, zvýšení lipidů, změny v chuť vnímání, nefrotoxicita, syndrom sicca spojený se sliznicemi suchého oka, suchý ústa, a suchá kůže, zarostlý nehty, zánět nehtového lůžka, vypadávání vlasů, a játra dysfunkce.Ledvina kameny se vyvíjejí až u 25 procent pacientů. Indinavir by neměl být podáván současně s některými jinými léky, jako je benzodiazepiny, cisaprid, rifampicin, terfenadinnebo astemizol kvůli cytochromovému systému interakcí. To by mohlo mít za následek změny v krev plazmatické hladiny i výrazné vedlejší účinky.
