Aktivní složka methyldopa je aminokyselina. Vyrábí se synteticky a používá se jako antihypertenzivum. V této souvislosti se primárně používá k léčbě tepen hypertenze.
Co je methyldopa?
Podstata methyldopa se při teplotě místnosti jeví jako krystalická pevná látka téměř bez barvy. The bod tání of methyldopa je přibližně 305 až 307 stupňů Celsia. Látka se rozpouští ve zředěném minerálu kyseliny, ale má nízkou rozpustnost v voda. Methyldopa není rozpustná ve většině organických rozpouštědel. Účinná látka methyldopa je jednou z nejprodávanějších drogy pro spouštění hypertenze u těhotných žen.
Farmakologický účinek
Za farmakologické účinky methyldopy je v zásadě odpovědná pouze L-forma. To znamená, že látka je ve své struktuře levák. Sloučenina primárně vytěsňuje sympatické neurotransmitery, primárně útočící na biosyntézu epinefrinu nebo noradrenalinu. Protože methyldopa je aminokyselina, látka prochází přes krev-mozek bariéra a vstupuje tak do mozku. Tam se účinná látka v prvním kroku přemění na alfa-methyldopamin a nakonec na alfa-methylnorepinefrin. Další procesy vést na výrobu noradrenalinu být inhibován. Za normálních podmínek, noradrenalinu příčiny krev plavidla zúžit a krevní tlak růst. Po užití léku methyldopa se účinek dostaví asi za tři až šest hodin později. Doba působení je 10 až 16 hodin. Na začátku terapie, krev tlak klesá primárně proto, že se snižuje srdeční výdej. Při dlouhodobé léčbě methyldopou byla rezistence v plavidla snižuje, snižuje krevní tlak. Účinná látka methyldopa se ve většině případů podává orálně ve formě tablety, biologická dostupnost je asi 25 procent. Plazmatický poločas je asi jedna a půl až dvě hodiny. Nicméně, krevní tlak se snižuje po dobu přibližně 10 až 16 hodin. Asi 50 procent účinné látky je absorbováno v tenké střevo. Odtud přechází do krve a je transportován do mozek. Nakonec se droga methyldopa rozloží na játra a střeva. Nakonec zůstává látka methyldopa-O-sulfát, která se většina vylučuje ledvinami močí.
Lékařské použití a aplikace
Účinná látka methyldopa se vyznačuje několika potenciálními aplikacemi. Methyldopa je primárně droga užívaná k terapie of hypertenze. Zvláštností methyldopy je, že je k dispozici velké množství studií týkajících se užívání drogy během těhotenství. Z tohoto důvodu se lék velmi často používá k léčbě hypertenze u těhotných žen. Podobným lékem je dihydralazin, který se také používá při hypertenzi během těhotenství nebo eklampsie. Methyldopa působí primárně interferencí s působením centrálního sympatiku nervový systém. Z tohoto důvodu je droga methyldopa klasifikována jako jedna z takzvaných antisympathotonik.
Rizika a vedlejší účinky
Methyldopa se vyznačuje několika potenciálními nepohodlími a nepříznivými vedlejšími účinky. Liší se v závislosti na konkrétním případě a liší se z hlediska jejich vzhledu a závažnosti. V zásadě má aktivní složka tendenci být špatně tolerována mnoha pacienty. To je třeba vzít v úvahu zejména při užívání léku během těhotenství. Je to proto, že i když jsou k dispozici četné studie o užívání drogy během těhotenství, jsou možné různé vedlejší účinky. Relativně špatná snášenlivost vyplývá především ze skutečnosti, že methyldopa je antisympathotonické léčivo. Častým vedlejším účinkem je únava, což je vidět u více než deseti procent všech léčených pacientů. Tento nežádoucí účinek se během léčby obvykle snižuje. Kromě toho suché sliznice v nos a zažívací problémy jsou možné. Někteří pacienti navíc po kontaktu se vzduchem pociťují tmavé zbarvení moči. Tento vedlejší účinek je však neškodný. V některých případech, sedace se projeví, které odezní až po několika dnech. Další potenciální nežádoucí účinky, které se v některých případech vyskytnou během terapie s methyldopou zahrnují denní ospalost, bradykardie, a hypotenze. Za určitých okolností je reakce ortostázy narušena a tremor nebo hemolýza (včetně hemolytické anémie). Navíc, závrať, depresea otoky jsou možné. Někteří pacienti také trpí dušností, horečka nebo takzvané extrapyramidové motorické příznaky. Všechny obtíže a nežádoucí vedlejší účinky, které se vyskytnou během léčby methyldopou, jsou v zásadě důvodem k konzultaci s lékařem. Zejména těhotné pacientky jsou vyzývány, aby braly jakékoli vedlejší účinky vážně. Je to proto, že během těhotenství se mohou vyskytnout nežádoucí účinky vést vážným komplikacím, které ohrožují zdraví nebo dokonce život nenarozeného dítěte. V takových případech je třeba okamžitě vyhledat lékaře. Může být nutné vysadit methyldopu a hledat alternativní metodu léčby nebo lépe tolerovanou látku.
