Sulbaktam je inhibitor beta-laktamázy. Aktivní složka rozšiřuje spektrum účinku beta-laktamu antibiotika (také ß-laktamová antibiotika), ale má pouze slabý antibakteriální účinek.
Co je sulbaktam?
Jako droga sulbaktam patří do skupiny inhibitorů ß-laktamázy a je syntetickým sulfonem kyseliny penicilinové. Používá se v kombinaci s ß-laktamem antibiotika, jehož činnost se týká. Chemická struktura je stejná, ale bakteriální účinek je slabý. Použití sulbaktam v kombinaci s ß-laktamem antibiotika vede k mnohem větší terapeutické bezpečnosti, než by tomu bylo v případě samotné monoterapie. V Německu se droga prodává pod obchodními názvy Combactam (monopreparát) a Ampicillin/ Sulbactam, Ampicillin comp a Unacid (kombinované přípravky).
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Sulbaktam inhibuje mnoho forem ß-laktamáz produkovaných bakterie. Avšak β-laktamáza „ampC cefalosporináza“, kterou produkují Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa a Serratia, není mj. Inhibována. Nastává nevratná vazba sulbaktamu na enzym ß-laktamázu, která brání fungování enzymu. Tím se zabrání deaktivaci antibiotikum aby mohl být na bakterii uplatněn antibiotický účinek. V zažívací traktsulbaktam může být prakticky neabsorbován. Z tohoto důvodu se obvykle podává parenterálně krátkou infuzí. Ihned po ukončení infuze trvající 15 minut maximální sérum koncentrace sulbaktamu. Navíc, biologická dostupnost je 99 procent při injekci do svalu a vstřebávání je téměř úplná a spolehlivá asi 30 až 60 minut po podání léku správa. Sulbaktam se dobře distribuuje ve tkáních a tělní tekutiny. Distribuce je omezen pouze v mozkomíšním moku, i když účinek je zvýšen, pokud zánět je tam přítomen. Mezi inhibitory ß-laktamázy má sulbaktam nejvyšší afinitu a tvorba plazmatických bílkovin je 38 procent. Přibližný plazmatický poločas sulbaktamu je jedna hodina. Sulbaktam se vylučuje primárně tubulární sekrecí (aktivní exkrece látek jako např močovina a kyselina ureová a amoniak do primární moči) a glomerulární filtrace (ultrafiltrace krev v ledvinných tělískách, oddělení materiálu krve a primární moči). Neexistuje žádný metabolismus sulbaktamu, takže vylučování je primárně ledvinami.
Lékařské použití a použití pro léčbu a prevenci.
Sulbaktam podporuje působení antibiotik. Samo o sobě nemá ani baktericidní, ani bakteriostatické účinky. Spíše inhibuje enzym ß-laktamázu, který někteří produkují bakterie a je schopen štěpit ß-laktamový kruh v antibiotikách (např. penicilincefalosporin). The antibiotikum se stane neúčinným v důsledku štěpení chemické struktury. Administrativa sulbaktamu obnovuje antibiotikumúčinnost. Sulbactam se podává parenterálně před antibiotikem. To by zase mělo mít podobný poločas. Výše dávka závisí na citlivosti patogenu a obvykle se pohybuje od 0.5 do 1.0 gramu sulbaktamu. Maximum denně dávka je čtyři gramy. U pacientů s renální dysfunkcí se dávka musí být odpovídajícím způsobem upraveno. Předpis sulbaktamu není indikován, pokud je přítomna přecitlivělost na ß-laktamová antibiotika. Sulbaktam by se rovněž neměl používat u dětí mladších jednoho roku, protože jeho účinky v tomto věku nebyly zcela objasněny. Sulbactam by neměl být podáván bez současného užívání správa ß-laktamového antibiotika, protože nemá vnitřní účinek. Embryotoxické a teratogenní účinky nebyly ve studiích na zvířatech prokázány. S použitím u lidí však nejsou dostatečné zkušenosti. Bylo objasněno, že lék přechází do mateřské mléko, ačkoli u kojenců dosud nebylo pozorováno žádné poškození. Během těhotenství a laktaci, sulbaktam by proto měl být podáván pouze po pečlivé indikaci a zvážení přínosů a rizik.
Rizika a vedlejší účinky
Stejně jako u jiných léčivých přípravků se při podávání sulbaktamu mohou vyskytnout nežádoucí vedlejší účinky. Mezi nežádoucí účinky patří alergické reakce (např. kožní vyrážka, zvýšený počet eozinofilních granulocytů, anafylaktický šok), zažívací trakt poruchy, lokální reakce v místě vpichu, intersticiální nefritida (zánětlivé onemocnění ledvin) a zvýšení játra enzymy kvůli kombinaci s antibiotikem. Kromě toho může dojít ke zvýšení nežádoucích účinků antibiotika. Při současném užívání přípravku se vyskytují srážky, zákal a změna barvy drogy jako aminoglykosidy a metronidazole, Tyto interakcí se také očekávají při parenterálním podání tetracyklin deriváty (např. doxycycline, oxytetracyklina rolitetracyklin), s noradrenalinu, sodík pentotal, prednisolon, a suxamethoniumchlorid, takže jednotlivec drogy musí být podáván samostatně.
