Aktivní složka a účinek
Cyklosporin A je aktivní složkou imunosupresivní skupiny. Cyklosporin prostřednictvím komplexního mechanismu účinku zabraňuje tvorbě takzvaných cytokinů (Proteinů potřebné pro imunitní reakci v těle). Navíc, Cyklosporin A má účinek na lymfocyty, důležitou skupinu buněk, které jsou také potřebné pro tvorbu imunitní reakce.
Normálně tyto lymfocyty potřebují molekulární signál, aby se staly aktivními, napadly cizí látky a množily se. Léčba Cyklosporin A může zabránit aktivaci i proliferaci lymfocytů. Produkce cytokinů obvykle probíhá uvnitř určitých lymfocytů ( T lymfocyty).
Inhibicí určitých faktorů uvnitř nich T lymfocyty, je produkováno méně cytokinů a imunitní odpověď je potlačena nebo chybí. Díky svým vlastnostem má Ciclosporin A velmi specifický účinek na určitý faktor (kalcineurin) v T-lymfocytech. To má tu výhodu, že mnoho dalších tělesných funkcí může pokračovat bez překážek a dochází k méně vedlejším účinkům, což je často hlavní problém u podobně imunosupresivních látek kortizon. Účinná látka Ciclosporin se extrahuje z norských druhů hub Beauveria nivea. Jedná se o několik poddruhů tubulárních hub (Tolypocladium inflatum a Clindrocarpon lucidum).
Nežádoucí účinky
Cyklosporin A je léčivo, které silně narušuje procesy imunitní systém. To mu umožňuje rozvinout jeho silný účinek, ale také způsobuje mnoho různých vedlejších účinků. V oblasti krev Tvorba cyklosporinu A vede ke snížení různých typů buněk.
Nejběžnějším je snížený počet leukocytů (bílých krev buňky), ale trombocyty (krev destičky) a erytrocyty (červené krvinky) mohou být také ovlivněny, toto se nazývá aplastické anémie. Cyklosporin A také často způsobuje nespecifické vedlejší účinky, jako je bolesti hlavy, nárůst v krev tlak, nevolnost, zvracení, bolest břicha a průjem. Kromě toho může užívání cyklosporinu A způsobit nežádoucí účinky v oblasti nervový systémCentrální nervový systém (mozek a mícha) a periferní nervový systém může být ovlivněn, nervový zánět nebo dokonce může dojít k poškození mozku zmatením, dezorientací a poruchami vědomí.
Sval křeče, horečka a únava jsou také možné vedlejší účinky cyklosporinu A. Zatímco játra obvykle není ovlivněn, může cyklosporin A ovlivňovat ledviny a vést k ledvina dysfunkce. Účinky na endokrinní systém může vést k menstruační poruchy, zvýšené tělo vlasy a akné.
Cyklosporin A je proto velmi silný lék, ale má také mnoho vedlejších účinků. Pokud se u vás vyskytnou nežádoucí účinky cyklosporinu A, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem, který poté rozhodne o dalším postupu! Ztráta vlasů není typickým vedlejším účinkem cyklosporinu A.
Na rozdíl od mnoha jiných imunitní systém látky, které zabraňují dělení, a tím i množení buněk (také u vlasy kořen), cyklosporin A nevede k vypadávání vlasů. Místo toho kvůli změnám v hormonu vyvážit, spíše vede ke zvýšení tělesné hmotnosti vlasy, velmi nepříjemný vedlejší účinek, zejména u žen. Změněné hladiny hormonů tedy nejen vedou k nepravidelnostem v menstruačním cyklu, ale mohou také způsobit zvýšený mužský růst vlasů se zvýšením růstu vlasů na břiše, truhla oblast a obličej.
V některých případech se cyklosporin A používá dokonce jako a vypadávání vlasů lék. Cyklosporin A je aktivní složka, která se zpracovává hlavně v játra a také se vylučuje játry. Důležitým enzymem této metabolické dráhy je takzvaný CYP3A4, který se podílí na vylučování mnoha léků.
Cyklosporin A proto může interagovat se všemi léky, které se také zpracovávají prostřednictvím CYP3A4. Léky, které inhibují CYP3A4, proto vedou ke zvýšeným koncentracím, a tedy ke zvýšenému účinku cyklosporinu A. Patří mezi ně antikoncepční prostředky, metoklopramid (pro nevolnost) a prednisolon (a kortizon).
Také mnoho antibiotika (zejména ze skupiny makrolidy a azolová antibiotika) mohou způsobit interakce s Ciclosporinem A. Kromě toho mohou takovou interakci způsobit i některé potraviny, jako je grapefruitový džus. Opačný účinek, tj. Oslabení účinku, nastává u takzvaných induktorů CYP3A4.
Ty vedou ke zvýšené tvorbě enzymu, a tedy nepřímo ke zvýšené exkreci cyklosporinu A. Mezi induktory CYP3A4 patří například antibiotikum rifampicin nebo bylinné přípravky antidepresivum Třezalku tečkovanou (přesněji, hyperforin, který obsahuje). Jak již bylo zmíněno, cyklosporin A je metabolizován v játra prostřednictvím enzymu CYP3A4, takže všechny antikoncepční prostředky, které se také štěpí v játrech, nebo konkrétně prostřednictvím tohoto enzymu, mohou interagovat s cyklosporinem A.
Protože „pilulka“ (tj. Perorální kontraceptiva) je také metabolizována prostřednictvím CYP3A4, inhibuje rozklad cyklosporinu A, a proto nežádoucím způsobem zvyšuje koncentraci nebo účinek. Stejně jako u jiných léčivých přípravků je nejdůležitější kontraindikací pro cyklosporin A alergie na účinnou látku nebo jiné složky léčiva. Dále se nesmí kombinovat s léky, které ovlivňují enzym CYP3A4.
Je-li to nutné, je nutné zvážit snížení dávky, pokud je takové kombinaci nevyhnutelné. Dalšími kontraindikacemi pro cyklosporin A jsou maligní onemocnění, protože imunosuprese zvyšuje riziko maligní degenerace. Cyklosporin A lze podávat také pacientům s játry a ledvina poškození pouze ve zvláštních případech a s velkou opatrností.
Kromě toho může Ciclosporin A přinést elektrolyty (krevní soli) z vyvážit, což vede ke zvýšení draslík, což je mimo jiné zvláště nebezpečné pro lidi s srdce choroba. Pro příjem cyklosporinu během těhotenství a laktace není v současné době dostatečná studijní situace. Při pokusech na zvířatech na králících a potkanech bylo prokázáno, že cyklosporin A může způsobit poškození dítěte během těhotenství a laktaci, a proto nemohly být v těchto fázích prováděny na lidech žádné testy s cyklosporinem A.
Existují však jednotlivé případy dětí, jejichž matky byly během léčby léčeny cyklosporinem A. těhotenství. Mají zvýšené riziko předčasný poroda organické poškození obvykle nebylo zjištěno. Vzhledem k nedostatku údajů není obecné prohlášení možné a doporučujeme preventivně neužívat Ciclosporin A během těhotenství a kojení! Přehled tématu můžete získat v části Těhotenství nebo Léky v těhotenství nebo Léky během kojení.
Všechny články v této sérii:
