Produkty
Digoxin je komerčně dostupný v mnoha zemích ve formě tablet a jako injekční roztok a je schválen od roku 1960 (Digoxin Juvisé, originál: Sandoz).
Struktura a vlastnosti
Digoxin (C41H64O14, Mr = 780.96 g / mol) je srdeční glykosid získaný z listů. Skládá se ze tří cukrových jednotek (hexóz) a aglykonu digoxigeninu. Existuje ve formě bezbarvých krystalů nebo jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Digoxin (ATC C01AA05) má řadu účinků na srdce sval. Mezi nejdůležitější patří:
- Zvýšení kontraktilní síly a rychlosti (pozitivní inotropní).
- Pokles v srdce sazba (negativní chronotropní).
- Zpomalení budicího vedení (negativní dromotropní).
- Zvýšení vzrušivosti, zejména komorových svalů (pozitivní Bathmotropic).
Výsledek těchto účinků se zvyšuje mrtvice objem, který zlepšuje renální krev tok a zvyšuje výdej moči. Digoxin má také přímé účinky na ledviny, jako je inhibice Na+ reabsorpce. Pozitivní inotropní účinek je detekovatelný pouze u zdravé vlákniny myokardu, což vysvětluje klesající význam srdeční glykosidy při léčbě srdce selhání dnes. Je také nevýhodné, že efekt digitalisu vede ke zvýšení kyslík poptávka po buňce myokardu, která může být zvláště nepříznivá v souvislosti s akutní nebo chronickou ischemií myokardu (např. tepna nemoc).
Mechanismus účinku
Účinky digoxinu jsou založeny na inhibici membránově vázaných alfa podjednotek Na+/K+-ATPase. To vede nepřímo k inhibici Na+- a Ca2+- výměna, což má za následek zvýšení Ca2+ koncentrace v srdečních myocytech a následném příjmu Ca2+ do výsledků sarkoplazmatického retikula. Výsledkem je, že kontraktilní síla a rychlost myokardu zvyšuje. Inhibice Na+/K+-ATPáza je také považována za zlepšující citlivost baroreceptorů, což může vysvětlovat neurohormonální účinky digoxinu.
Indikace
K léčbě akutních a chronických selhání srdce a fibrilace síní a třepetat se.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Vzhledem k úzkému terapeutickému rozmezí je pečlivě sledováno přizpůsobení jednotlivci dávka je nutné. Upravit dávka pokud je poškozena funkce ledvin.
Kontraindikace
Digoxin je kontraindikován při přecitlivělosti, podezření na intoxikaci digitalisem a u pacientů se srdečními arytmiemi, jako jsou ventrikulární tachykardie a fibrilace, stupeň II nebo III AV bloknebo dilatace cévní stěny aorty na úrovni hrudníku (hrudní aortální aneuryzma) a zahušťování myokardu se vzrůstající obstrukcí (hypertrofická kardiomyopatie). Digoxin by se neměl užívat ani v případě hypokalémie, hyperkalcémie, hypomagnezémie a kyslík nedostatek. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Digoxin se vylučuje v nezměněné formě močí. Pouze asi 16% absorbovaného množství je metabolizováno. Digoxin je substrátem P-glykoprotein. Inhibitory tohoto transportéru mohou zvyšovat sérové koncentrace digoxinu. Vápník by neměl být podáván intravenózně kvůli zvýšení toxicity glykosidů. Drogy jako diuretika a projímadla které ovlivňují elektrolyt vyvážit vést ke zvýšení toxicity glykosidů v důsledku vyvolané léčivem hypokalémie a hypomagnezémie. Průvodní správa of vápník blokátory kanálů, antiarytmické drogy jako chinidin or amiodaron, kaptopril, itrakonazol, atropin, spironolaktonua jisté antibiotika může výrazně zvýšit koncentrace digoxinu. Beta-blokátory zvyšují bradykardické účinky a látky jako např suxamethoniumchlorid, reserpin, tricyklické antidepresiva, sympatomimetikaa inhibitory fosfodiesterázy podporují arytmie. Současné užívání draslík- zvýšení úrovně drogy snižuje pozitivní ionotopický účinek digoxinu.
Nepříznivé účinky
V důsledku úzkého terapeutického okna nepříznivé účinky a příznaky intoxikace se často vyskytují u digoxinu. časté nepříznivé účinky obsahovat ztráta chuti k jídlusrdeční arytmie, nevolnost, zvracení, průjemobličeje bolest, bolest hlavy, únavaslabost a ospalost. Vzácně zmatenost, dezorientace, poruchy vnímání, psychóza, poruchy vidění (barevné vidění) a bolest břicha může nastat. Ve velmi vzácných případech zvětšení mužské mléčné žlázy, křeče, reakce přecitlivělosti a krev byly také pozorovány poruchy počtu.
