fosamprenavir

Produkty

Fosamprenavir je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Telzir). V mnoha zemích byl schválen od roku 2005.

Struktura a vlastnosti

Fosamprenavir (C.25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g / mol) drogy jako fosamprenavir vápník. Je to proléčivo, které se ve střevě rychle biotransformuje sliznice na aktivní metabolit amprenavir. Samotný amprenavir (Agenerase) již není v mnoha zemích komerčně dostupný.

Účinky

Fosamprenavir (ATC J05AE07) má antivirové vlastnosti. Účinky aktivního metabolitu amprenaviru jsou způsobeny kompetitivní inhibicí HIV proteázy, která je důležitá pro zrání viru, a hraje tedy ústřední roli při replikaci viru. Amprenavir je degradován CYP3A4. Inhibitor CYP ritonavir je podáván současně k inhibici degradace a tím ke zvýšení plazmatických koncentrací amprenaviru.

Indikace

V kombinaci s nízkýmdávka ritonavir k léčbě infekce HIV jako součást kombinované antiretrovirové terapie.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Léky se obvykle užívají dvakrát denně, nezávisle na jídle.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost kontraindikována
  • Fosamprenavir by neměl být podáván se substráty CYP3A4 nebo CYP2D6, které mají úzké terapeutické rozmezí. Kombinace s induktory CYP rifampicin a Třezalku tečkovanou a nějaký statiny není také indikován.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Fosamprenavir má vysoký potenciál interakce. Je to substrát a také inhibitor CYP3A4. Ritonavir je také substrátem a inhibitorem CYP.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat průjem, hypercholesterolémie, zvýšení triglyceridů, játra zvýšení enzymu, kůže vyrážka, bolest hlavyzávratě, smyslové poruchy v ústa, únava, nevolnost, zvracení, a bolest břicha.